Новые антигистаминные препараты

Антигистаминные препараты – это вещества, подавляющие действие свободного гистамина.

При попадании в организм аллергена, гистамин высвобождается из тучных клеток соединительной ткани, входящих в иммунную систему организма.

Он начинает взаимодействовать со специфическими рецепторами и вызывать зуд, отек, сыпь и иные аллергические проявления. За блокирование этих рецепторов отвечают антигистаминные препараты.

В 2019 году имеется три поколения этих лекарств.

Сегодня мы рассмотрим антигистаминные препараты нового поколения, они эффективны и практически не вызывают побочных эффектов. Актуальный на 2019 год перечень таких лекарств вы найдете в статье. Оставить свой отзыв можно в комментариях.

Причины развития аллергии

Основные причины аллергии:

• продукты жизнедеятельности домашнего клеща;
• пыльца различных цветущих растений;
• чужеродные белковые соединения, содержащиеся в вакцинах или донорской плазме;
• воздействие солнечных лучей, холода;
• пыль (книжная, бытовая, уличная);
• споры разных грибков или плесени;
• шерсть животных (в основном характерная для кошек, кроликов, собак, шиншилл);
• химические моющие и чистящие средства;
• лечебные препараты (анестетики, антибиотики);
• продукты питания, преимущественно яйца, фрукты (апельсины, хурма, лимоны), молоко, орехи, пшеница, морепродукты, соя, ягоды (калина, виноград, клубника);
• укусы насекомых/членистоногих;
• латекс;
• косметические средства;
• психологический/эмоциональный стресс;
• нездоровый образ жизни.

Собственно аллергию можно распознать по внезапно возникшему слезотечению, насморку, зуду, чиханью, покраснению кожи и прочим неожиданным болезненным проявлениям.

Чаще всего такая аллергическая симптоматика возникает при непосредственном контакте с конкретным веществом-аллергеном, распознанным человеческим организмом как возбудитель заболевания, вследствие чего в нем запускаются механизмы противодействия.

Врачи рассматривают в качестве аллергенов, как вещества, выявляющие непосредственное аллергизирующее действие, так агенты, способные увеличивать эффект других аллергенов.

Отзывы о проведении многочисленных исследований свидетельствуют о наличии наследственной аллергической предрасположенности.

Так у родителей, страдающих аллергией, намного больше шансов родить ребенка со схожей патологией, чем у здоровой семейной пары.

Показания к применению

Назначать противогистаминные препараты, в том числе последнего поколения вам обязательно должен врач, поставив точный диагноз. Как правило, их прием целесообразен при наличии таких симптомов и заболеваний:

Механизм действия антигистаминных препаратов

В основе механизма действия применяемых против аллергии препаратов  – их способность к обратному ингибированию Н1-гистаминовых рецепторов.

Они не могут полностью заместить гистамин, но эффективно блокируют те рецепторы, которые он не успел занять. Именно поэтому они применяются тогда, когда необходимо предупредить быстроразвивающиеся и тяжело протекающие аллергии.

Также блокаторы Н1 препятствуют продуцированию новых партий гистамина, если болезнь активно развивается.

Современные противоаллергические препараты способны повлиять не только на гистамины, но также и на брадикинин, серотонин и лейкотриены.

При взаимодействии с рецепторами Н1 вызывают следующие эффекты:

1. Спазмолитическое действие.
2. Бронхолитическое действие, если после воздействия гистамина возник спазм.
3. Препятствуют расширению сосудов.
4. нормализуют проницаемость стенки сосудов, особенно в капиллярном русле.

Антигистаминные средства не могут влиять на кислотность желудочного сока и секрецию, поскольку не взаимодействуют с рецепторами гистамина Н2.

Поколения антигистаминных препаратов

Существует несколько поколений антигистаминных препаратов. С каждым поколением уменьшается количество и сила побочных эффектов и вероятность привыкания, увеличивается продолжительность действия.

Ниже приведена классификация, принятая ВОЗ в 2019 году:

Поколение:	Действующее вещество:
Первое поколение. Антигистаминные препараты 1 поколения характеризуются следующими фармакологическими свойствами: снижают мышечный тонус; оказывают седативное, снотворное и холинолитическое действие; потенцируют воздействие алкоголя; оказывают местноанестезирующее действие; дают быстрый и сильный, но кратковременный (4-8 часов) лечебный эффект; долгий приём снижает антигистаминную активность, поэтому каждые 2-3 недели средства меняют.	Хлоропирамин; Диметинден; Дифенгидрамин; Клемастин; Мебгидролин; Меклизин; Прометазин; Хлорфенамин; Сехифенадин; Дименгидринат.
Второе поколение. Они имеют преимущества по сравнению с лекарствами первого поколения: отсутствует седативный и холинолитический эффект, поскольку эти лекарственные средства не преодолевают гематоэнцефалический барьер, только некоторые лица испытывают умеренную сонливость; умственная деятельность, физическая активность не страдают; действие препаратов достигает 24 часов, поэтому их принимают раз в сутки; они не вызывают привыкания, что позволяет назначать их длительное время (3-12 месяцев); при прекращении приема препаратов, терапевтический эффект длится около недели; лекарственные средства не адсорбируются с продуктами питания в ЖКТ.	Цетиризин; Терфенадин; Астемизол; Азеластин; Акривастин; Лоратадин; Эбастин; Хифенадин; Рупатадин; Каребастин.
Последние поколение (третье). Все антигистаминные препараты последнего поколения не имеют кардиотоксического и седативного эффекта, поэтому их могут применять лица, чья деятельность связана с высокой концентрацией внимания. Эти лекарственные средства блокируют Н1-рецепторы, а также оказывают дополнительное влияние на аллергические проявления. Они обладают высокой селективностью, не преодолевают гематоэнцефалический барьер, поэтому им не свойственны негативные последствия со стороны ЦНС, отсутствует побочное влияние на сердце.	Левоцетиризин ; Дезлоратадин; Фексофенадин; Норастемизол.

Химическая структура и свойства

Противоаллергические препараты можно разделить на несколько видов в зависимости от своей химической структуры. В зависимости от типа и структуры формируются  выраженные эффекты и свойства.

Тип препарата:	Разновидности:	Характерные свойства:
Этаноломины	Клемастин, дифенгидрамин, дименгидринат, доксиламин	Ярко выражен седативный эффект, сонливость, м-холинолитический эффект.
Этилендиамины	Хлоропирамин	Ярко выражен седативный эффект, сонливость, м-холинолитический эффект.
Алкиламины	Диметинден, акривастин, хлорфенамин	Вызывает повышенное возбуждение центральной нервной системы, но седативный эффект присутствует слабо.
Пиперазины	Цетиризин, гидроксизин	Слабый седативный эффект.
Пиперидины	Эбастин, лоратадин, левокабастин, фексофенадин	Слабый седативный эффект, пракически не влияют на нервную систему и лишены холинолитических свойств.
Фенотиазины	Прометазин, хифенадин	Ярко выраженные холинолитические, противорвотные свойства.

Для того, чтобы определиться, какие антигистаминные средства лучше, нужно рассмотреть их отличительные черты, положительные и отрицательные стороны, а также воздействие на пациента и саму аллергию.

Развитие блокаторов рецепторов Н1 происходило постепенно, и на сегодняшний день можно выделить три поколения препаратов, каждое из которых имеет свои особенности.

Антигистаминные препараты последнего поколения: список

Актуальный на 2019 год список лучших антигистаминных препаратов последнего поколения для избавления от симптомов аллергии у взрослых:

• Гленцет;
• Ксизал;
• Цезера;
• Супрастинекс;
• Фексофаст;
• Зодак Экспресс;
• L-Цет;
• Лоратек;
• Фексадин;
• Эриус;
• Дезал;
• НеоКларитин;
• Лордестин;
• Трексил Нео;
• Фексадин;
• Аллегра.

По оценочным критериям препараты от аллергии последнего поколения не должны влиять на работу центральной нервной системы, производить токсический эффект на сердце, печень и кровеносные сосуды и взаимодействовать с другими медикаментами.

По результатам исследований ни одно из указанных лекарств не соответствует данным требованиям.

Эриус

Препарат показан для лечения сезонного поллиноза, аллергического насморка, хронической идиопатической крапивницы с таким симптомами, как слезотечение, кашель, зуд, отек слизистой оболочки носоглотки.

Недостатки

Могут проявляться побочные действия (тошнота и рвота, головная боль, тахикардия, местные аллергические симптомы, диарея, гипертермия). У детей обычно появляется бессонница, головная боль, повышается температура.

Преимущества

Эриус исключительно быстро действует на симптомы аллергии, может использоваться для лечения детей с года, так как имеет высокую степень безопасности.

Хорошо переносится, как взрослыми, так и детьми, выпускается в нескольких лекарственных формах (таблетки, сироп), что очень удобно для использования в педиатрии. Может приниматься в течение длительного временного периода (до года), не вызывая привыкания (резистентности к нему). Надежно купирует проявления начальной фазы аллергического ответа.

После курса лечения эффект от него сохраняется на протяжении 10-14 дней. Симптомы передозировки не отмечены даже при пятикратном увеличении дозы препарата Эриус.

Трексил Нео

Это быстродействующий избирательно активный антагонист Н1-рецепторов, производный от бутерофенола, отличающегося химической структурой от аналогов.

Используется при аллергическом рините для облегчения его симптомов, аллергических дерматологических проявлениях (дермографизм, контактный дерматит, крапивница, атоническая экзема,), астме, атонической и спровоцированной физической нагрузкой, а также в связи с острыми аллергическими реакциями на различные раздражители.

Недостатки

При превышении рекомендуемой дозировки наблюдалось слабое проявление седативного эффекта, а также реакции со стороны ЖКТ, кожных покровов и дыхательных путей.

Преимущества

отсутствие седативного и антихолинэргического эффекта, влияния на психомоторную активность и самочувствие человека. Препарат безопасен в использовании пациентами с глаукомой и страдающими расстройствами предстательной железы.

Фексадин

Препарат применяют для лечения сезонного аллергического ринита со следующими проявлениями сенной лихорадки: кожный зуд, чихание, ринит, покраснение слизистой оболочки глаз, а также для лечения хронической идиопатической крапивницы и ее симптомов: кожного зуда, покраснения.

Недостатки

Спустя некоторое время возможно привыкание к действию препарата, он обладает побочными эффектами: диспепсия, дисменорея, тахикардия, головная боль и головокружение, анафилактические реакции, извращение вкуса. Может сформироваться зависимость от препарата.

Преимущества

При приеме препарата не проявляются побочные эффекты, характерные для антигистаминных препаратов: нарушения зрения, запоры, сухость слизистой рта, прибавка в весе, негативное действие на работу сердечной мышцы.

Фексадин можно приобрести в аптеке без рецепта, не требуется коррекция его дозы для пожилых людей, пациентов и почечной и печеночной недостаточностью. Препарат действует быстро, сохраняя свое действие в течение суток. Цена препарата не слишком высока, он доступен многим людям, страдающим от аллергии.

Антигистаминные препараты 4 поколения – существуют ли они?

Все утверждения создателей рекламы, позиционирующих торговые марки лекарственных средств, как «антигистаминные препараты четвертого поколения», — не более, чем рекламный трюк. Этой фармакологической группы не существует, хотя маркетологи относят к ней не только вновь созданные препараты, но и лекарства второго поколения.

Официальная классификация указывает только на две группы антигистаминных препаратов – это лекарства первого и второго поколения. Третья группа фармакологически активных метаболитов, позиционируется в фармацевтике, как «H1 гистаминоблокаторы третьего поколения».

Антигистаминные препараты при беременности

Естественно, что женщин-аллергиков, планирующих забеременеть или уже носящих под сердцем ребенка, крайне интересует, какие таблетки от аллергии можно пить при беременности и дальнейшей лактации и можно ли в эти периоды принимать подобные препараты в принципе?

Начнем с того, что при беременности женщине лучше избегать приема любых лечебных препаратов, так как их действие может быть опасно как для беременных, так и для их будущего потомства.

Антигистаминные таблетки от аллергии при беременности в 1 триместре принимать строжайше запрещено, за исключением крайних, угрожающих жизни будущей матери, случаев.

Женщинам-аллергикам, страдающим от сезонной аллергии, можно порекомендовать заранее планировать время своей беременности, когда специфические аллергены наименее активны.

Для остальных наилучшим выходом также будет избегать контакта с веществами вызывающими у них аллергические реакции.

В случае невозможности выполнения таких рекомендаций, выраженность некоторых аллергических проявлений можно снизить приемом природных антигистаминов (рыбий жир, витамины С и В12, цинк, пантотеновая, никотиновая и олеиновая кислоты) и то только после консультации с врачом.

Источник: https://medsimptom.org/antigistaminnye-preparaty/

Антигистаминные препараты нового поколения: перечень и обзор

Распространённые пищевые аллергены.

Как хорошо подать читателю статью об антигистаминных препаратах? Первым делом нужно заявить, что аллергия — страшная болезнь, которая косит людей миллионами, а лет через тридцать поразит всё население. Потом — сообщить, что у нас и только у нас можно прочесть про эффективные лекарства последнего поколения. Но признаемся сразу: на самом деле всё гораздо сложнее, а последнее поколение не такое уж и последнее. Ниже мы постараемся рассказать об антигистаминных препаратах всё, что только можно впихнуть в небольшую журнальную статью.

Напугать аллергической эпидемией можно, но сложно. Аллергических заболеваний много, их непросто собрать в кучку и подсчитать. Возьмём, к примеру, пыльцу — один из самых распространённых аллергенов.

Международное исследование астмы и аллергии у детей, в котором принимали участие почти два миллиона человек из 105 стран, показало, что аллергии на пыльцу подвержены 22% подростков по всему миру.

Этот показатель отличается в зависимости от региона: в Африке он составляет 29,5%, в Океании — 39,8%, в Северной Европе — 12,3%. Но эти данные учёные получили не в ходе тестов, а с помощью анкет. Их достоверность зависит от того, ошибались участники исследования или нет.

А такое случается — к примеру, исследование, посвящённое аллергии на пенициллин показало, что болезнь обнаруживается только у 22% пациентов, которые на неё жалуются.

С пищевой аллергией тоже не всё так просто. Результаты исследований отличаются, в зависимости от того, какими методами пользовались учёные.

Золотым стандартом в диагностике пищевой аллергии считается двойная слепая плацебо-контролируемая пищевая провокационная проба — во время этой процедуры пациент съедает предполагаемый аллерген под присмотром врача. На английском название метода часто сокращают до забавного «ди-би-пи-си-эф-си»  — DBPCFC.

В 2013 году Европейская академия аллергологии и клинической иммунологии выпустила метаобзор исследований пищевой аллергии. Он показал, что учёные редко проводили DBPCFC, и полагались, в основном, на кожные пробы и анализы IgE, хотя эти методы существенно преувеличивают частоту заболевания.

Если верить тому, что говорили сами участники исследований, распространённость пищевой аллергии в Европе составляет 5,9%. Но пищевые пробы показали 0,9% — это примерно в шесть с половиной раз меньше.

Как бы то ни было, тех, кто уже столкнулся с аллергией, статистика не особенно заботит — нужно чем-то лечиться. Желательно, так, чтобы не ощущать сонливости и других «побочек».

Чтобы понять, как это лекарства одного класса лечат всё подряд и куда бежать аллергику, начнём с самого начала — с гистамина. Вещество, с которым нам предстоит бороться, — что оно делает?

Проще сказать, чего гистамин не делает. Он расширяет кровеносные сосуды («сужает любые») и увеличивает их проницаемость, способствует выделению желудочного сока, вызывает сокращение гладких мышц (в том числе, бронхов) и чесотку.

А ещё работает как медиатор в головном мозге: регулирует сон и пробуждение, снижает судорожную активность, влияет на потребление пищи и воды, участвует в регуляции температуры тела и в процессе обучения.

И, конечно, контролирует иммунный ответ: аллергический насморк, чихание и непереносимость котиков — это всё он, гистамин.

Как одному веществу удаётся выполнять столько разных функций? Дело в том, что в организме есть четыре типа рецепторов к гистамину, они расположены в разных органах и тканях. В мозге, гладкой мускулатуре, кровеносных сосудах и некоторых других тканях — рецепторы первого типа, H1.

В слизистой желудка, гладкой мускулатуре, тканях сердца, хрящевой ткани и т. д. — рецепторы второго типа, H2. H3 «живут», в основном, в центральной нервной системе, например, в базальных ганглиях и гиппокампе, а в небольших количествах их можно найти в сердечно-сосудистой и пищеварительной системе.

H4 локализованы в тканях кишечника, костном мозге, лейкоцитах, тимусе, селезёнке и др.

Если вы слышите фразу «антигистаминные препараты последнего (или нового) поколения», речь идёт о H1-блокаторах, которые используются для лечения аллергии. H2-блокаторы на поколения не делят, H3-блокаторы только начинают выходить на рынок, а до появления первых H4-антигистаминов на прилавках ещё далеко.

Именно H1-блокаторы (их ещё называют «антагонистами» или «обратными агонистами» — в зависимости от типа) лечат аллергию.

Русская Википедия говорит о четырёх поколениях H1-блокаторов, но это неверно: на самом деле их всего два.

Существование «новейших препаратов третьего поколения» — миф, но фармацевтические компании иногда используют этот термин в рекламных целях, а сайты об аллергии с удовольствием пишут на эту тему и вводят читателей в заблуждение. Давайте разберёмся, по какому принципу H1-блокаторы делятся на поколения.

Первые лекарства от аллергии легко преодолевали преграду между кровью и головным мозгом — так называемый гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) — и вызывали сонливость.

Помните, мы говорили о том, что гистамин регулирует сон и пробуждение? Он стимулирует активность мозга и отвечает за бодрствование — неудивительно, что подавление работы рецепторов в ЦНС производит седативный эффект.

Кроме того, антигистамины первого поколения (например, хлоропирамин, известный нам как «Супрастин», и клемастин, который мы знаем под именем «Тавегил») приводят к нарушению памяти и концентрации, снижают способность к обучению и продуктивность.

Со временем учёные разработали вещества, которые «перебирались» из крови в мозг в меньших количествах или вовсе не могли этого сделать — их назвали «препаратами второго поколения». Вот они:

• акривастин
• цетиризин
• азеластин
• олопатадин
• лоратадин
• кетотифен
• рупатадин
• мизоластин
• эбастин
• биластин
• бепотастин
• терфенадин
• хифенадин
• левокабастин
• астемизол

Препараты второго поколения не вызывали сонливости в стандартной дозе (а некоторые — даже при значительном её повышении), при этом таблетки хватало на целый день. Но некоторые из них плохо действовали на сердце. У астемизола и терфенадина этот эффект был настолько выражен, что во многих странах их сняли с продажи.

Ещё через несколько лет учёные получили производные (метаболиты и стереоизомеры) препаратов второго поколения, которые, по словам производителей, были более эффективными, не вызывали сонливости и не вредили сердцу. Вот эти лекарства:

• левоцетиризин (торговые наименования «Ксизал», «Гленцет», «Супрастинекс», «Цезера», «Эльцет», «Зодак Экспресс»)
• дезлоратадин («Дезал», «Лоратек», «Лордестин», «Эриус», «Неокларитин»)
• фексофенадин («Аллегра», «Телфаст», «Фексофаст», «Фексадин», «Фексофен»)

Некоторые называли эти вещества «препаратами третьего поколения». Исследователи начали горячо спорить о том, к какому поколению они относятся и на каком, собственно, основании.

Чтобы положить конец дискуссиям, в начале 2000-х Британское общество аллергологов и врачей-иммунологов инициировало создание Консенсуса по антигистаминным препаратам нового поколения (Consensus Group on New Generation Antihistamines).

17 экспертов из Соединённого королевства, Италии, Канады, США и Японии определили критерии, которым должны соответствовать препараты третьего поколения:

1. отсутствие кардиотоксичности;
2. отсутствие взаимодействия с другими препаратами;
3. отсутствие влияния на ЦНС.

Специалисты проанализировали данные опубликованных клинических исследований и пришли к выводу, что «препаратом третьего поколения» не может называться ни одно из существующих лекарств.

Тем не менее, в некоторых научных работах левоцетиризин, дезлоратадин, фексофенадин и норастемизол до сих пор неофициально так величают. Давайте разберёмся, что это за препараты, какие у них побочные действия, кому можно их принимать, а кому не рекомендуется.

Всё познаётся в сравнении, поэтому мы оформили данные в виде таблицы — так проще понять, чем лекарства схожи, а чем отличаются:

Дозировка
Начинает действовать через
Максимальной концентрации в плазме крови достигает
Длительность действия
Распространённые побочки*
Кому нельзя
Кому можно, но осторожно

левоцетиризин — изомер цетиризина	5 мг	1 час	0,9 часов	минимум 24 часа	Сонливость, головная боль, головокружение, сухость во рту, утомляемость, слабость, назофарингит, фарингит, боли в животе, тошнота, повышение температуры	Беременным, кормящим матерям, детям до 6 месяцев (и капли, и таблетки), детям до 6 лет (таблетки, капли уже можно), людям с гиперчувствительностью к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину или другим компонентам препарата, терминальной стадией почечной недостаточности и тем, кто проходит гемодиализ	Пожилым пациентам, больным эпилепсией, людям с заболеваниями почек или склонным к возникновению судорог, а также пациентам с повреждением спинного мозга или предстательной железы, необходимо проконсультироваться с врачом; не рекомендуется совмещать лекарство с алкоголем и другими депрессантами
дезлоратадин — метаболит лоратадина	5 мг	2 часа	1—3 часа	минимум 24 часа	Головная боль, сухость во рту, утомляемость, расстройство желудка, сонливость, головокружение, боль в мышцах, дисменорея	Беременным, кормящим матерям, детям до 6 месяцев (и сироп, и таблетки), детям до 12 лет (таблетки, сироп уже можно), людям с гиперчувствительностью к дезлоратадину, лоратадину или другим компонентам препарата	Людям с заболеваниями почек необходимо проконсультироваться с врачом
фексофенадин — метаболит терфенадина	120/180 мг	2 часа	2,6 часа	24 часа	Головная боль, головокружение, сонливость, диарея, тошнота, боль в мышцах, кашель	Беременным, кормящим матерям, детям до 12 лет, людям с гиперчувствительностью к одному из компонентов препарата	Пожилым людям, людям с сердечно-сосудистыми заболеваниями (в том числе, в прошлом), а также тем, у кого нарушена работа печени или почек, необходимо проконсультироваться с врачом

Если кратко суммировать эти данные: идеального чудо-средства не существует, у каждого есть свои достоинства, недостатки и особенности. Самый быстродействующий препарат — левоцетиризин, но он же производит самый сильный седативный эффект.

MedlinePlus, сервис национальной медицинской библиотеки США, на который ссылается FDA, предупреждает потребителей: не спешите садиться за руль, приняв левоцетиризин, сначала выясните, как он на вас действует.

Самым «бодрым» считается фексофенадин: это лекарство практически не вызывает сонливости, поэтому его рекомендуют пилотам и тем, кому нужна бдительность и быстрота реакции. Зато фексофенадин может похвастаться самой большой дозировкой — 120 или 180 мг, в то время как другим препаратам хватает 5 мг.

А кроме того, его нельзя давать детям младше 12 лет: эффективность и безопасность для них в рамках клинических исследований не проверяли. Самым маленьким аллергикам может подойти левоцетиризин или дезлоратадин (принимают в форме сиропа или капель уже через полгода после рождения), но ни одно из лекарств не рекомендуют беременным и кормящим матерям.

Насколько новые метаболиты и изомеры препаратов второго поколения лучше своих «родителей»? Сложно сказать. Сравнительных клинических испытаний на людях немного, а те, что есть, основаны на маленьких выборках и подчас противоречат друг другу. Терфенадин перестали продавать из-за того, что очень плохо влиял на сердце.

Его производное — фексофенадин — практически лишено этого недостатка. А вот дальше начинаются разночтения. Одно исследование утверждает, что новое лекарство подавляет аллергические реакции лучше, чем предшественник — это клиническое испытание спонсировал разработчик фексофенадина, компания Hoechst Marion Roussel.

В другой работе сравнивали эффективность нескольких лекарств второго поколения: цетиризина, эбастина, эпинастина, фексофенадина, терфенадина и лоратадина. Выяснилось, что фексофенадин слабее своего предшественника, а лучше всего с аллергией борется цетиризин.

Исследование финансировал разработчик цетиризина UCB Pharma.

А вот в том, что касается влияния на центральную нервную систему, новое лекарство, похоже, так и не смогло обогнать предшественника.

Учёные проанализировали седативный эффект двух веществ и пришли к выводу, что пациенты, у которых цетиризин вызывает сонливость, вряд ли будут иначе реагировать на его изомер (в этом исследовании выборка тоже была небольшой).

Дезлоратадин, фексофенадин и левоцетиризин нельзя назвать «Антигистаминными препаратами 3.0» — им больше подходит «2+». И всё-таки они вредят сердцу меньше, чем более ранние лекарства второго поколения и не так угнетают ЦНС, как средства из первого.

Даже когда участникам клинических испытаний дезлоратадин и левоцетиризин давали в дозах в четыре раза выше нормы, ни у одного из них не появилось настолько серьёзных побочных эффектов, чтобы прекратить лечение. Повторять этот эксперимент на себе не стоит: если вы решили связать свою жизнь с антигистаминными препаратами последнего — второго — поколения, лучше посоветоваться с врачом.

Самую достоверную информацию о лекарствах можно найти в официальных инструкциях и Государственном реестре лекарственных средств.

* Внимание! В таблице перечислены не все побочные эффекты! Перед применением любого из препаратов прочтите инструкцию или проконсультируйтесь с врачом (а лучше — и то, и другое).

Аллергикам тяжелее с каждым годом. 5 рекомендаций AAFA.

Источник: https://22century.ru/popular-science-publications/new-generation-antihistamines

Антигистаминные препараты нового поколения: что выбрать аллергику?

Почему препараты от аллергии делят на поколения? Какие побочные эффекты они дают? Разбираемся вместе с Medical Note.

Препараты от аллергии: краткая история

В 1936 году были синтезированы первые препараты, которые могли блокировать Н-1-гистаминовые рецепторы. Как показали опыты, после приема этих лекарств гистамин в организме человека больше не мог связываться с этими рецепторами, и поэтому аллергическая реакция не развивалась.

Первыми препаратами от аллергии стали антегран и пириламин. Казалось бы, что может быть прекраснее? Проблема решена. Но дальнейшие опыты показали, что все оказалось гораздо сложнее. Выяснилось, что от гистамина зависит слаженная работа всего организма.

Зачем нам гистамин, и причем тут аллергия

При воздействии гистамина выделяется желудочный сок, сокращаются гладкие мышцы, расширяются кровеносные сосуды. Именно гистамин отвечает за то, как долго вы спите и во сколько проснетесь, контролирует потребление воды и пищи, терморегуляцию организма и его судорожную активность. Даже сексуальное влечение — это действие, в том числе, и гистамина.

И, естественно, гистамин участвует в контролируемом иммунном ответе организма на раздражитель: насморк, слезотечение, зуд, чихание, бронхоспазм — все это его работа.

В организме человека есть четыре типа рецепторов к гистамину, которые расположены в разных тканях и органах:

• Н1 — рецепторы первого типа — расположены в мозге, гладкой мускулатуре кишечника, кровеносных сосудах.
• Н2 — рецепторы второго типа — в тканях сердца, слизистой желудка, гладкой мускулатуре, хрящевой ткани.
• Н3 — рецепторы третьего типа — находятся в центральной нервной системе.
• Н4- рецепторы четвертого типа — в костном мозге, тканях кишечника, лейкоцитах, селезенке, тимусе.

От того, с каким рецептором свяжется гистамин, и зависит его воздействие и дальнейшая реакция — от простого чиха и насморка до мгновенного отека Квинке.

Поэтому для решения разных задач по блокированию определенных рецепторов и нужны разные лекарства: H1-, H2-, H3-, H4-блокаторы.

Что такое антигистаминные препараты нового поколения

При фразе «антигистаминные препараты нового поколения» пациент должен понимать, что это именно блокаторы H1, которыми купируют аллергию. Именно Н1 — блокаторы в разных формах и под разными названиями продаются в аптеках.

H2- блокаторы вообще не делят на поколения. H3-блокаторы — это вещества, которые еще получают апробацию, а Н4 — блокаторы пока только разрабатываются в медицинских лабораториях.

Препараты от аллергии: считаем поколения

На сегодняшний день существует всего два поколения Н1 — блокаторов.

Первое поколение: димедрол, хлоропирамин (супрастин), пипольфен, кетотифен, диазолин, клемастин (тавегил), фенистил и другие.Эти лекарства, помимо блокирования Н-1-гистаминовых рецепторов, имеют неприятное свойство — могут преодолевать преграду между кровью и головным мозгом.

Из-за этого появляется масса побочных эффектов: от рассеянности внимания и снижения быстроты реакции до нарушения координации движений и ухудшения восприятия информации.

Кроме того, препараты первого поколения плохо влияют на сердечно-сосудистую систему, пищеварительный тракт, зрение. К тому же, все препараты первого поколения обладают кратковременным эффектом. Пациент должен принимать их несколько раз в сутки, из-за чего побочные эффекты только усиливаются.

В общем, Европейский консорциум по изучению аллергических заболеваний и бронхиальной астмы (Global Allergy and Asthma European Network) после длительного анализа рисков по данным препаратам в 2010 году рекомендовал запретить безрецептурную продажу этих средств.

Второе поколение: акривастин, цетиризин, азеластин, олопатадин, лоратадин, кетотифен, рупатадин, мизоластин, эбастин, биластин, бепотастин, терфенадин, хифенадин, левокабастин, астемизол.

К сожалению, препараты второго поколения плохо влияют на сердце .У астемизола и терфенадина этот эффект был настолько выражен, что во многих странах продажа этого препарата запрещена.

Препараты третьего поколения: легенда или реальность

Работа над улучшением препаратов от аллергии второго поколения ведется постоянно. Ученые получают все более качественные препараты второго поколения, которые некоторые фармацевты даже называют «препаратами третьего поколения».

По словам производителей, эти вещества стали более эффективными, и не вызывают серьезных побочных эффектов, как предшественники. Назовем эти вещества и торговые названия, под которыми они реализуются:

• левоцетиризин («Ксизал», «Гленцет», «Супрастинекс», «Цезера», «Эльцет», «Зодак Экспресс»)
• дезлоратадин («Дезал», «Лоратек», «Лордестин», «Эриус», «Неокларитин»)
• фексофенадин («Аллегра», «Телфаст», «Фексофаст», «Фексадин», «Фексофен»)

Однако Британское общество аллергологов и врачей-иммунологов в 2003 году отказалось признавать эти лекарства препаратами третьего поколения.

Согласно мнению 17 специалистов из Великобритании, Италии, Канады, Японии, США, настоящие препараты третьего поколения отличает:

• Отсутствие кардиотоксичности;
• Отсутствие взаимодействия с другими препаратами;
• Отсутствие влияния на ЦНС.

Ни один из улучшенных препаратов второго поколения этим строгим стандартам не отвечает.

Препараты второго поколения: достоинства и недостатки

Аллергию не зря называют «чумой 21 века». Реакция на продукт, пыльцу растений, химическое вещество может возникнуть в любой момент вне зависимости от пола, возраста или расы.

«Легче» всего приходится с реакцией на определенный вид пищи — достаточно отказаться от продукта, и аллергическая реакция не наступит. Тем, чей организм реагирует на пыльцу или пыль, нужна ежедневная помощь медикаментами.

Выбирать препарат должен врач* на основании анализов.

Левоцетиризин

• Начинает действовать через час после приема, работает минимум 24 часа.
• Распространенные побочные эффекты: сонливость, головная боль, головокружение, сухость во рту, утомляемость, слабость, назофарингит, фарингит, боли в животе, тошнота, повышение температуры.
• Нельзя беременным, кормящим матерям, детям до 6 месяцев (и капли, и таблетки), детям до 6 лет (таблетки, капли уже можно), людям с гиперчувствительностью к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину или другим компонентам препарата, терминальной стадией почечной недостаточности и тем, кто проходит гемодиализ.
• Не рекомендуется совмещать лекарство с алкоголем и другими депрессантами.

Дезлоратадин

1. Начинает действовать через 2 часа после приема, работает 24 часа.

2. Распространенные побочные эффекты: головная боль, сухость во рту, утомляемость, расстройство желудка, сонливость, головокружение, боль в мышцах, дисменорея.

3. Нельзя беременным, кормящим матерям, детям до 6 месяцев (и сироп, и таблетки), детям до 12 лет — таблетки (сироп можно), людям с гиперчувствительностью к дезлоратадину, лоратадину или другим компонентам препарата.

Фексофенадин

• Начинает действовать через 2 часа после приема, работает 24 часа.
• Распространенные побочные эффекты: головная боль, головокружение, сонливость, диарея, тошнота, боль в мышцах, кашель.
• Нельзя беременным, кормящим матерям, детям до 12 лет, людям с гиперчувствительностью к одному из компонентов препарата.

* Внимание! В статье перечислены не все побочные эффекты антигистаминных средств! Перед применением любого из препаратов обязательно ознакомьтесь с инструкцией или проконсультируйтесь с врачом.

Антигистаминные препараты: почему без них не обойтись

Как мы видим, на сегодняшний день «универсального солдата» для борьбы с аллергией еще не создано. Но, даже если сравнить препараты первого поколения и те, что можно назвать «2.0+», видна заметная разница.

Несмотря на все сложности, людям с аллергиями пропускать прием антигистаминных лекарств нельзя. Если пренебрегать лечением, аллергия может со временем превратиться в астму. Чтобы не забыть принять лекарство вовремя, рекомендуем установить на телефон приложение Medical Note.

В приложении есть удобный медицинский календарь, который вовремя напомнит о приеме лекарства. Верно выставленное время приема препаратов избавит вас от негативных эффектов гистаминовой реакции, наступившей в самый неподходящий момент.

2. Пищевая аллергия у детей: причины и диагностика
3. Аллергию можно и нужно лечить: все о методе гемопунктуры
4. Что нужно знать родителям ребенка-аллергика

Источник: https://zen.yandex.ru/media/id/59c4ede73c50f71d116106cb/5bed84d733501200a9885bfb

Антигистаминные препараты от аллергии нового поколения 2019 года

Аллергия болезнь 21 века, с этим недугом сталкиваются люди всех возрастов, от мало до велика. Аллергия стала на столько популярной что для ее подавления уже выпустили ни одно поколение препаратов.

Лучшие умы человечества, борются с этой проблемой и изобретают все новые и новые препараты, ведь вылечить этот симптом невозможно, а облегчить жизнь аллергику весьма реально. Препараты от этого заболевания называются антигистаминными, но мало найдется людей точно знающих что это означает.

Гистамин реакция на аллерген, когда в организме появляется раздражитель, наша иммунная система начинает вырабатывать специфическое вещество гистамин. Это вызывает в теле человека определенные реакции слезоточивость, покраснение кожного покрова, зуд, сыпь, нарушение дыхания и иногда отек горла.

Симптомы такого проявления очень опасны и губительны для человека, он не в состоянии полноценно вести обычный образ жизни, постоянный зуд и высыпания становятся весьма болезненными.

Препараты 4 поколения 2019 года

• Фексофенадин облегчения наступают через час после приема, его не назначают детям до 6 лет, беременным и людям с почечной недостаточностью.
• Левоцитризин — применяется при лечении всех форм аллергического ринита, сезонной аллергии, крапивнице, из-за проникновение в молоко, строго противопоказан при кормлении.
• Цетиризин — назначается как правило при зуде и кожных высыпаниях, зудящего дерматоза и крапивницы, назначается после сдачи анализа на почечную недостаточность.

Дезлоратадин назначается при аллергическом рините, кожной сыпи, крапивницы и поллинозе.

Быстро всасывается и достигает максимального действия в течение часа.

Таблетки 4 поколения, в их состав входит фексофенадин, он способен полностью стабилизировать мембраны тучных клеток. Препараты нового поколения вообще не вызывают сонливости у пациента после приема. Компоненты не проникают в мозг и не оказывают влияния на сердце.

Препараты 1 поколения

1. Димедрол — противоаллергический препарат.
   +снижения аллергических реакций
   — яркий седативный эффект, последствия приема непредсказуемые от сухости во рту задержка мочеиспускания
2. Диазолин — антигистаминный медикамент.

3. Супрастин — для снятия симптомов сезонной или хронической аллергии, отек Квинке, крапивнице
4. Тавегил — препарат для лечения и снятие аллергических и псевдоаллергических реакций
5. — есть вероятность возникновение аллергии на сам препарат

+ сонливость после приема весьма незначительна, негативное воздействие на ЦНС минимальное
+ в крови не накапливается, что исключает передозировку, быстро снимает симптомы
— сонливость, частые головокружения и заторможенность реакций
+действие на аллерген оказывает более длительное чем остальные представители 1 поколения

Препараты 2 поколения

• Кларидол— медикамент снимающий проявления аллергии, крапивницы
  + седативного эффекта нет, ЦНС не подавляется, предупреждает развитие отеков из-за капиллярной проницаемости
  — тошнота, рвота, сухость во рту — очень редко
• Кларотадин — содержание активного вещества лоратадин позволяет ему действовать целенаправленно без по бочек
• Ломилан-противоаллергический препарат
• Кларитин-препарат для лечения ринита, высыпаний, аллергии и начальной стадии бронхиальной астмы.
• Зиртек — способен облегчить и в то же время предупредить развитие аллергический реакций.
• Кестин-антигистаминный препарат, способен купировать гистаминные рецепты
• — бессонница, головную боль, синусит, тошнота

+ быстро и четко справляется с симптомами аллергии, не вызывая привыкания
— расстройство нервной системы после приема, болезненное мочеиспускание, запор, дерматит.
+снимает зуд, эффективность наступает в течении 8-12 часов затем снижается- тошнота, воспаление слизистой желудка, головокружения
+весьма эффективен не вызывает привыкания- тошнота, головокружения, обострение гастрита
+купирует спазм гладкой мышцы, снимает, отек, отсутствие антисеротонинового действия
— при неправильном приеме возможны головокружения и тошнота
+ действие наступает через час и сохраняется в течение суток

Препарат 3 поколение

1. Гисманал-назначается в качестве лечебного и профилактического медикамента при сенной лихорадке, аллергических кожных реакциях
   +нет сонливости и безопасен при управлении автомобиля
   — возможны реакции со стороны ЖКТ
2. Трексил — быстродействующий препарат , прекрасно облегчает любые проявления аллергии
3. Телфаст-высококлассный препарат, являющийся метаболитом терфенадина, стабилизирует мембраны тучных клеток
4. Фексадин— антигестаминный медикамент сезонного пользование снимает симптомы, чихания, зуд, покраснение глаз
5. Фексофаст— препарат от аллергии и крапивницы
6. Ксизал — препарат для снятия симптомов поллиноза, зуда, чихания, а также сезонного ринита.
7. Дезал-борется с симптомами аллергического ринита, чихание, зуд в носу и в области неба, слезотечение.
8. Эриус-весьма популярный препарат, четко направленный на все симптомы сезонного и аллергического ринита, зуда, отека носоглотки.

+ не вызывает сонливость, безопасен при глаукоме и заболеваниях предстательной железы
— при передозировках возможно затруднение дыхания и не большой седативный эффект.
+не вызывает сонливость, не влияет на сердце и нервную систему
— головная боль, тошнота при индивидуальной непереносимости препарата
+ при приеме в назначенных дозах не вызывает побочных эффектов, которые вероятно от приема таких средств
— при несоблюдении дозировок возможно тошнота, головная боль, кроме того вызывает привыкание
+быстро всасывается и действует в течение суток, не вызывает сонливости и не влияет на управление автомобтлем-улучшения после него временные, тем более он вызывает головокружение, отечность, нервозность, бессонницу
+лекарство снимает симптомы аллергии и действует на протяжении суток, кроме того разрешен детям с 2 лет
— сухость во рту, утомляемость и боли в животе
+уменьшает капиллярную проницаемость, симптомы уходят спустя 20 минут, принимается однократно
— редко утомляемость, тошнота, диарея, бессоница
+ надежно купирует начальные симптомы аллергии, показан детям с года и возможность приема на протяжении долго времени не вызывая привыкания.
— тошнота, рвота, диарея, гипотермия
Побочные проявления на препараты первых поколений:
— замедление реакций человека на внешнюю среду и сонливость, урон зрительным нервам был огромен, принимать водителям препараты такого действия было категорически запрещено.
— токсическое воздействие на сердце или кардио токсические свойства.
— влияние на обмен веществ или метаболический эффект.

Препараты от аллергии 4 поколения список 2019 года, весьма мал, практически лишены побочных проявлений. Их действия начинается мгновенно, они с легкостью блокируют рецепторы и выработка гистамина прекращается.

Кроме того они:

• безопасны для любого возраста
• принимать их разрешено в течении длительного срока
• показаний к применению гораздо больше чем у лекарств первых поколений
• некоторые медикаменты можно применять с одного года
• моментальное снятие симптомов аллергии
• предупреждение рецидивов.

Радует что фармацевтическая отрасль в 2019-2019 годов, может производить препараты способные максимально помочь пациенту при появлении аллергии. Но как и любой медикаментозный компонент, антигистаминные средства имеют противопоказания к применению их не так и много, но они имеют место.

1. Применение во время беременность категорически запрещено.
2. Индивидуальная непереносимость активного компонента содержавшегося в препарате.
3. Период лактации.
4. Возраст детей до 1 года.
5. Определенные заболевания почек и печени.

Современная фармацевтика разработала и произвела огромное количество поколений препаратов борющихся с этим проявлением. Препараты предыдущих поколений широко применяются еще с 30 годов прошлого века, столь долгое их использование позволило производителям обнаружить их скрытые побочные проявления на организм пациента.

  Врачи во всем мире пытаются понять в чем причина столь массового развития аллергенов, работа по поиску антигенов на протяжении 2019-2019 года будет продолжаться, ведь ответы так и не установлены окончательно.

Как утверждают аллергологи, иммунная система дает сбой на фоне расстройства эндокринной или нервной системы, но лидирующими факторами остаются внешние раздражители пыльца растений, шерсть животных, домашняя пыль, химические вещества, добавки в продукты питания.

Источник: https://aae.su/antigistaminnye-pokoleniya-spisok.html