Антигистаминные препараты 1 поколения список

Антигистаминные препараты используются для снятия проявлений аллергических реакций, что могут сопровождаться зудом, отёками и покраснениями. Вещества, которые содержатся в составе противоаллергенных препаратов, подавляют действие свободного гистамина.

Как действуют противоаллергические таблетки?

Главное действие антигистаминных препаратов заключается в том, что они связываются с Н1 – гистаминовыми рецепторами, впоследствии чего они блокируются, за счёт того, что гистамин не попадает к рецепторам.

Первые противоаллергические препараты появились ещё в 1930 годах. Наука и медицина не стоит на месте, поэтому к сегодняшнему дню существует несколько поколений препаратов. Обратите внимание на то, что с каждым годом список препаратов от аллергии нового поколения пополняется.

Приём противоаллергенных препаратов будет целесообразным при следующих клинических ситуациях:

• ранний атопический синдром;
• сезонное обострение ринита;
• негативная реакция на пыль или пыльцу бактерий;
• аллергия на определённые пищевые продукты;
• наличие атопического дерматита;
• развитие конъюнктивита;
• крапивница в острой или хорионической форме;
• наличие аллергического дерматита.

Разновидности противоаллергических препаратов

Классификация антигистаминных средств по назначению:

• лекарства для снятия симптоматики аллергии на коже: Аллегра, Цезера, Зодак;
• капли для лечения аллергического ринита: Цeтиpизин Caндoз, Cупpacтинeкc;
• лекарственные средства, которые используются при аллергии на пыльцу: Зиртек, Дecкapбэтoкcилopaтaдин ;
• препараты для снятия симптомов во время аллергии на пищевые продукты: Зиртек, Цетрин.
• средства для лечения аллергического конъюнктивита.

Поколения лекарственных средств

• препараты нового поколения;
• лекарственные средства 3 поколения;
• таблетки 2 поколения;
• препараты 1 поколения.

Новое поколение

Это самые современные и эффективные лекарства, которые отличаются быстрым и продолжительным действием. Их главное преимущества заключается в том, что такие лекарственные средства никак не влияют на работу сердца, поэтому считаются одними из самых безопасных.

• Лекарственные средства 3 поколения
• Противоаллергические таблетки третьего поколения имеют минимальное количество противопоказаний, а также щадящее относится к сердцу.
• Таблетки 2 поколения

Такие лекарственные средства не оказывают седативного влияния на организм человека. Дают небольшую нагрузку на сердце, а также имеют небольшой перечень противопоказаний. Зачастую такие таблетки назначаются снятия сыпи или же зуда.

Препараты 1 поколения

Препараты этой лекарственной группы имеют седативный эффект, и действуют небольшое количество времени. Несмотря на то что они хорошо снимают симптоматику аллергии, они имеют больше количество противопоказаний и побочных эффектов.

Чем новые лекарственные средства отличаются от старых?

Главное отличие кроется в том, что препараты нового поколения являются пролекарствами. Попадая в организм, они метаболизируется и активизируются в печени. Современные лекарственные средства не оказывают седативного эффекта на организм и не оказывают негативного влияния на работу сердца.

Современные противоаллергические средства предназначены для снятия симптомов разных типов аллергических реакций, а также дерматитов у детей. При правильной дозировке они не влияют на умственные способности и ясность мышления.

1. Обратите внимание на то, что практически все средства для снятия симптомов аллергии нового поколения производиться в Швейцарии, Чехии, Италии или же Великобритании.
2. Препараты от аллергии нового поколения: список
3. Фексофенадин

Это лекарство от аллергии нового поколения имеет такие аналоги, как Алтива, Кестин и Аллегра. Действие таблеток выражается в блокировке гистаминовых рецепторов.

Главные достоинства этого лекарства заключаются в том, что оно действует быстро и эффективно. Выпускается этот препарат в виде таблеток и суспензии.

Обратите внимание на то, что это лекарство назначается детям старше 6 лет. Этот препарат несовместим с антибиотиками.

Левоцетиризин

Дезлоратадин

Лекарство имеет антигистаминное, противоотечное и противозудное действие. Оно хорошо помогает при насморке, сыпи, а также снижает гиперактивность бронхов.

Преимущество Дезлоратадина состоит в том, что он быстро впитывается и снимает всю симптоматику аллергии буквально за сутки. При этом лекарство не оказывает негативного действия центральную нервную систему, работу сердца и скорость реакции.

Обратите внимание, что Дезлоратадин и его аналоги противопоказаны детям младше 12 лет, а также беременным женщинам и тем, кто кормит ребёнка грудью.

Какие антигистаминные препараты подходят для детей?

Большинство лекарств, которые снимают симптоматику аллергии, имеют противопоказания по возрасту. Зачастую для лечения ребёнка используются лекарства, которые выпускаются в виде капель и суспензий. Для лечения маленьких детей таблетки используются крайне редко.

• Фенистил – выпускается в виде капель и отлично подходит для лечения грудничков после первого месяца жизни;
• Перитол, Супрастин –отлично подходят для снятия аллергических симптомов у младенцев;
• Кларотадин, Цетрин – используется для лечения новорождённых;
• Зодак, Эриус, Кларитин – разрешены с самого рождения.

Какие побочные эффекты имеют противоаллергические лекарственные средства?

Как и любые другие лекарства, эта группа имеет свои побочные эффекты. Следует обратить внимание на то, что побочные эффекты зависят от того к какому поколению относятся таблетки. К самым распространённым побочным эффектам можно отнести, следующие:

• снижение тонуса мышц;
• спутанное сознание;
• частые головные боли;
• проблемы с концентрацией внимания;
• быстрая утомляемость;
• периодические боли в животе;
• частые головокружения;
• сухость во рту.

Перед тем, как начать приёма лекарства, тщательно изучите инструкцию и все противопоказания, так как, в противном случае можно усугубить ситуацию.

Какие существуют противопоказания?

Каждое лекарственное средство имеет свой перечень противопоказаний, который указывается в инструкциях. Практически все такие препараты запрещены беременным женщинам и тем, кто кормит грудью. Следует обратить внимание и на индивидуальную непереносимость одного или нескольких препаратов. К самым распространённым противопоказаниями относятся следующие:

• глаукома;
• непроходимость мочевого пузыря;
• аденома;
• заболевания дыхательных путей.

Как итог, следует отметить, что на сегодняшнее время существует масса самых разнообразных лекарственных средств, которые помогают снимать симптомы аллергической реакции. Обратите внимание на то, что самостоятельно выписывать себе или своему ребёнку антигистаминные средства нельзя, так как только врач может поставить точный диагноз и подберёт эффективное лечение.

Помните, что во время приёма антигистаминных средств, следует тщательно придерживаться указанной дозировки, и всех рекомендаций врача. Обязательно изучите инструкцию, в противном случае аллергическая реакция может только усилиться.

Источник: https://mama.guru/detskie-zabolevaniya-i-medikamenty/allergiya-i-ee-lechenie/antigistaminnye-preparaty-novogo-pokoleniya.html

Антигистаминные препараты

Как действуют антигистаминные препараты? Клинические проявления многих заболеваний связаны с действием гистамина. Поэтому антигистаминные препараты получили широкое распространение: их можно найти в аптечке практически любой семьи.Содержание

Принимая популярные лекарства «от аллергии», «от воспаления», мало кто задумывается над вопросом «Антигистаминные препараты: что это такое?», а ведь понимание действия медикаментов необходимо каждому, кто заботится о своем здоровье. Антигистаминные препараты направлены на блокирование действия гистамина — медиатора (посредника) воспаления.

Гистамин образуется из аминокислоты гистидина и накапливается в клетках организма.

В качестве основных «хранилищ» гистамина выступают специализированные клетки иммунной системы — базофилы и тучные клетки, а также тромбоциты.

Множество тучных клеток сосредоточено в коже, в слизистых оболочках дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта, концентрируясь возле кровеносных сосудов и нервных окончаний.

Антигистамины блокируют гистамин, вызывающий воспаление

Под воздействием патогенных факторов гистаминовые депо «вскрываются»; медиатор диффундирует во внеклеточное пространство и кровяное русло, присоединяется к специфическим рецепторам на поверхности клеток различных тканей. Именно на этом этапе конкуренцию гистамину должны составить лекарства, мишенью которых являются те же самые рецепторы.

Если препарат был принят слишком поздно, свободных рецепторов для лекарства не окажется — все они уже будут заняты гистамином. В этом случае лекарство не окажет необходимого клинического действия на симптомы со стороны сердечно-сосудистой, нервной, пищеварительной, дыхательной, покровной систем.

Принцип воздействия

Учитывая высокую скорость образования комплексов «гистамин-рецептор», были разработаны антигистаминные препараты нового поколения, которые дополнительно воздействуют на комплекс механизмов воспаления:

• тормозят выделение гистамина, образование радикалов кислорода; лейкотриенов, фактора активации тромбоцитов;
• инактиваруют гистамин;
• ингибируют синтез адгезивных молекул;
• нарушают процессы активации клеток за счёт иммобилизации ионов кальция.

Все антигистаминные средства влияют на взаимодействие гистамина с рецепторами, которое необходимо для биологического эффекта этого медиатора.

Например, присоединение гистамина к рецептору H1 гладкомышечных клеток вызывает спазмы; воздействие на такой же рецептор окончаний нервных клеток в коже проявляется в кожном зуде, гиперемии, крапивнице; клетки респираторного тракта, получив такой «гистаминовый сигнал», усиливают секрецию слизи.

Молекулярное строение антигистамина

Если гистамин образует комплекс с рецептором H2, стимулируется секреция клеток желудочно-кишечного тракта с развитием диареи, высыпаний в полости рта, метеоризма. Клетки нервной системы содержат рецептор H3 и реагируют на гистамин высвобождением нейромедиаторов, что приводит к повышению температуры тела, тошноте, головной боли или мигрени.

Рецептор H4 на поверхности тучных клеток участвует в процессе мобилизации нейтрофилов, их перемещении в место воспаления. Антигистаминные средства могут соединяться с конкретным видом рецепторов или не обладать избирательностью. Во втором случае риск побочных эффектов возрастает.

Поколения антигистаминных препаратов

Эволюция антигистаминных препаратов шла по пути повышения избирательности, комплексности, увеличения продолжительности эффекта, снижения побочного действия лекарств.

В 1937 были разработаны первые препараты с антигистаминными свойствами. Однако они оказывали значительное токсическое действие; потребовалось несколько лет для получения лекарств, применимых для терапии: фенбезамина (Антергана) и пираламина малеата (Нео-Антергана).

Препараты первого поколения

Так было положено начало первому («классическому») поколению» лекарств:

• Дифенгидрамину (димедролу),
• Клемастину (тавегилу),
• Прометазину (пипольфену),
• Хлоропирамину (супрастину),
• Ципрогептадину (перитолу),
• Квифенадину (фенкаролу),
• Мебгидролину (диазолину).

Они применяются в случае острых аллергических реакций на начальной стадии воспаления. Эти препараты действуют достаточно быстро, облегчая симптоматику в течение получаса.

Антигистаминные препараты первого поколения

Однако они обладают побочным седативным действием, проникая в головной мозг через гематоэнцефалический барьер. К недостаткам препаратов относится и быстрое пропадание эффекта (в течение нескольких часов). Поэтому лекарство приходится использовать многократно.

Препараты второго поколения

Наличие побочных эффектов, плохая фармакокинетика и неизбирательность действия вызвали необходимость разработки второго и третьего поколения антигистаминных препаратов: список дополнился

• Азеластином (аллергодилом),
• Лоратадин (кларитином),
• Астемизолом (гисманалом),
• Активастином (семпрексом),
• Оксатомидом (тинсетом),
• Эбастином (кестином),
• Диметинденом (фенистилом),
• Цетиризином (зиртеком).

Второе поколение лекарств способно оказывать дополнительные противовоспалительные эффекты, стабилизируя мембраны тучных клеток, подавляя скапливание эозинофилов в месте воспаления.

Антигистаминные препараты второго поколения

Эти лекарства значительно медленнее выводятся из организма. Например, у Астемизола, который угнетает кожные реакции, период полувыведения достигает 10 суток.

Препараты третьего поколения

Препараты третьего поколения действуют избирательно на рецепторы H1, не способны проходить гематоэнцефалический барьер и влиять на мозг, что особенно важно в системе требований к антигистаминным препаратам для детей.

Для детей препараты часто выпускаются в форме сиропа.

Однако необходимо учитывать, что некоторые препараты 3 поколения оказывают кардиотоксическое побочное действие, провоцируя тяжелые аритмии, особенно в сочетании с другими лекарствами.

Поэтому перед их применением необходимо проконсультироваться с врачом. Антигистаминные препараты при зуде кожи, например, фенистил, целесообразно применять местно, в форме геля. Дополнительным действием препаратов третьего поколения является уменьшение экспрессии молекул адгезии, подавление выделения интерлейкинов (дополнительных медиаторов воспалительной реакции).

В отличие от препаратов первого поколения, эти лекарства рекомендуются для долговременного лечения воспаления, когда уже подключились медиаторы поздней фазы, например, при длительных сезонных обострениях аллергии.

Антигистаминные препараты нового поколения

Препараты нового поколения — кларитин и цетиризин — считаются «золотым стандартом» антигистаминной терапии.

Чаще всего больным любой возрастной группы назначается кларитин, не оказывающий седативного эффекта и характеризующийся хорошим взаимодействием с другими лекарствами. Цетиризин называют «эталоном H1 антигистаминного средства».

Он хорошо зарекомендовал себя как антигистаминный препарат для детей, страдающих бронхиальной астмой и ранним атомическим синдромом.

Препараты четвертого поколения

В настоящее время получают распространение и антигистаминные препараты 4 поколения. Применение Фексофенадина (телфаста), Дезлоратадина (эриуса), Левоцетиризин (ксизала) практически не вызывает побочных эффектов.

К преимуществам антигистаминных препаратов нового поколения относятся:

• Высокая скорость действия. После приема лекарства больной быстро чувствует терапевтический эффект.
• Терапевтический эффект длится долго (до 48 часов), нет необходимости частого повторного приема лекарства.
• Снижается необходимость приема топических кортикостероидов.
• Отсутствует тахифилаксический эффект.
• Нет побочного влияния на центральную нервную систему и миокард.
• Препараты можно применять с профилактической целью.

Несмотря на успехи фармацевтики по снижению побочных эффектов лекарств, прием антигистаминных препаратов при беременности не рекомендуется, особенно в первом триместре. Использовать их возможно только в случае крайней необходимости и под контролем врача.

Лучшим средством защиты от последствий действия гистамина является профилактика: избегание факторов, провоцирующих воспаление, соблюдение диеты, которая исключает попадание гистамина с пищей.

Источник: http://venoz.ru/preparati/antigistaminnye-preparaty.html

Антигистаминные препараты

ГНЦ — Институт иммунологии МЗ РФ, Москва

Аллергический ответ является очень сложным процессом, который включает в себя дегрануляцию тучных клеток, активацию Т–лимфоцитов, эпителиальных и эндотелиальных клеток, накопление в тканях эозинофилов и в меньшей степени базофилов, а также синтез и высвобождение хемокинов. Образование и секреция медиаторов тучными клетками, эозинофилами и базофилами прямо и/или косвенно способствует появлению симптомов аллергии.

В основе острых аллергических реакций лежит гиперчувствительность немедленного типа. Ее опосредуют молекулы, которые высвобождаются тучными клетками при взаимодействии аллергена с IgE на поверхности клеток: гистамин, триптаза и мембранные липидные медиаторы – лейкотриены, простагландины и фактор активации тромбоцитов.

Медиаторы тучных клеток играют ключевую роль в развитии анафилаксии, риноконъюнктивита и крапивницы. Роль гистамина в развитии бронхиальной астмы и экземы, по–видимому, минимальна, о чем свидетельствует неэффективность антигистаминных средств при этих состояниях.

В зависимости от органа–мишени реакция гиперчувствительности замедленного типа может быть вызвана активированными тучными клетками или Т–клетками.

Первоначально эти препараты не обладали достаточной селективностью в отношении Н1–гистаминовых рецепторов. Некоторые из первых представителей этой группы нашли применение не при аллергических, а при других заболеваниях благодаря наличию седативной активности.

Центральные эффекты этих препаратов были главным фактором, ограничивающим их применение при аллергических заболеваниях.

Создание неседативных антигистаминных препаратов стало возможным, когда в 1966 г. были открыты три подтипа гистаминовых рецепторов.

Под термином «седация» понимают различные угнетающие эффекты на центральную нервную систему, включая ухудшение памяти, когнитивной и психомоторной функции, обработки информации.

Влияние седации, вызванной антигистаминными средствами, на безопасное выполнение различных задач в повседневной жизни представляет не только научный интерес, но и является важным критерием при выборе препарата для амбулаторных больных с аллергией.

По степени седативной активности выделяют три группы или «поколения» антигистаминных средств:

• Н1–антагонисты 1–го поколения, обладающие заметным седативным эффектом;
• Н1–антагонисты 2–го поколения, не дающие седативного эффекта в рекомендуемой терапевтической дозе, однако при увеличении дозы проявляющие седативный эффект;
• Н1–антагонисты 3–го поколения, не вызывающие признаков седации и при превышении терапевтической дозы.

Свойства и классификация АГП

Антагонисты Н1–рецепторов представляют собой азотистые основания, содержащие алифатическую боковую цепь (как и в молекуле гистамина) замещенного этиламина, которая является важнейшей для проявления противогистаминной активности.

Боковая цепь присоединена к одному или двум циклическим или гетероциклическим кольцам, в качестве которых могут выступать пиридин, пиперидин, пирролидин, пиперазин, фенотиазин, имидазол.

Присоединение боковой цепи осуществляется через «соединительный» атом азота, углерода или кислорода.

• Н1–антагонисты обладают следующими свойствами, связанными с химической структурой:
• – липофильные свойства, связанные с наличием в молекуле различных ароматических или гетероциклических колец и алкильных заместителей;
• – основные свойства нитрогруппы;
• – особенность «соединительного» атома (в зависимости от природы этого атома классические противогистаминные препараты принято делить на 6 основных групп: этаноламины, фенотиазины, этилендиамины, алкиламины, пиперазины, пиперидины).

Некоторые противогистаминные препараты 1–го и 2–го поколения по своей химической структуре принципиально отличаются от описанных выше Н1–антагонистов 1–го поколения. Так, в нашей стране в лаборатории М.Д.

Машковского создана новая группа – хинуклидиновые производные: квифенадин (Фенкарол) и секвифенадин (Бикарфен). Фенкарол обладает низкой липофильностью, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и поэтому в меньшей степени имеет седативные свойства.

Он не вызывает адренолитических и холинолитических эффектов. Помимо блокады Н1–рецепторов фенкарол уменьшает содержание гистамина в тканях за счет активации диаминоксидазы, инактивирующей гистамин.

Бикарфен, кроме блокады Н1–рецепторов, блокирует и серотониновые рецепторы 1 типа, с этим свойством связано более выраженное противозудное действие бикарфена.

В исследованиях in vitro показана их способность тормозить секрецию медиаторов из эффекторных клеток–мишеней (тучных клеток), хемотаксис нейтрофилов и эозинофилов и другие эффекты, которые использовали для обоснования показаний их использования (в первую очередь это касается кетотифена) в комплексном лечении атопической бронхиальной астмы, атопического дерматита.

Н1–антагонисты 2–го поколения, отличающиеся высокой избирательной способностью блокировать периферические Н1–рецепторы и рядом других свойств, принадлежат к разным химическим группам (табл. 2).

Классические Н1–антагонисты являются конкурентными блокаторами Н1–рецепторов, поэтому связывание их с рецептором обратимо. Для достижения основного фармакологического эффекта необходимо использовать относительно высокие дозы таких препаратов, при этом легче и чаще проявляются нежелательные побочные эффекты классических Н1–антигистаминных средств. Кроме того, большинство этих препаратов оказывают кратковременное действие, а значит, их необходимо принимать 3–4 раза в сутки. Антигистаминные препараты 2–го поколения связываются с Н1–рецепторами неконкурентно. Такие соединения с трудом могут быть вытеснены с рецептора, а образовавшийся лиганд–рецепторный комплекс диссоциирует сравнительно медленно, чем и объясняется более продолжительное действие этих препаратов.

Основные побочные эффекты АГП 1–го поколения:

– блокада рецепторов других медиаторов (например, М–холинорецепторов, что проявляется в виде сухости слизистых полости рта, носа, горла, бронхов; редко – расстройство мочеиспускания и ухудшение зрения);

1. – местно–анестезирующее действие;
2. – хинидиноподобное действие на сердечную мышцу;
3. – анальгезирующий эффект и усиливающее действие по отношению к анальгетикам;
4. – противорвотное действие;
5. – действие на ЦНС (седативный эффект, нарушение координации, головокружение, вялость, снижение способности концентрировать внимание);
6. – повышение аппетита;
7. – расстройства со стороны пищеварения (тошнота, рвота, понос, потеря аппетита, неприятные ощущения в эпигастрии);
8. – тахифилаксия (снижение терапевтического действия при длительном применении).

Несмотря на указанные выше побочные эффекты, препараты этой группы еще находят свое применение в клинической практике.

Это связано, во–первых, с накопленным большим опытом их использования, во–вторых, с наличием побочных эффектов, которые в определенной клинической ситуации могут оказаться желательными, в–третьих, с относительно низкой стоимостью по сравнению с препаратами последнего поколения.

Преимущества АГП 2–го поколения:

• очень высокая специфичность и высокое сродство к Н1–рецепторам;
• быстрое начало действия;
• достаточная продолжительность основного эффекта (до 24 часов);
• отсутствие блокады других типов рецепторов;
• не проходят через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах;
• отсутствие зависимости всасывания от приема пищи;
• отсутствие тахифилаксии.

Основные побочные эффекты АГП 2–го поколения

В терапевтических дозах эти препараты обладают хорошим профилем безопасности.

Однако при замедлении метаболизма этих препаратов ферментами печени (CYP3A4 системы цитохрома Р450) происходит накопление неметаболизированных исходных форм, что приводит к нарушению сердечного ритма (желудочковая «веретенообразная» тахикардия, на ЭКГ – удлинение интервала QТ).

Такое осложнение может возникнуть у больных с нарушениями функции печени, при одновременном применении макролидов, противогрибковых производных имидазола, других медикаментов и пищевых компонентов, которые тормозят оксигеназную активность CYP3A4 системы цитохрома Р450.

Указанный побочный эффект характерен для терфенадина, астемизола и лоратадина. Из–за кардиотоксического действия в ряде стран, в том числе и в России, астемизол и терфенадин изъяты из продажи.

Действие на ЦНС препаратов этой группы чрезвычайно слабое. Седативный эффект встречается редко и только у лиц с высокой индивидуальной чувствительностью к медикаменту.

Антигистаминные препараты 3–го поколения

Большинство Н1–антагонистов оказывают противогистаминное действие за счет накопления в крови активных метаболитов.

В этом отношении отличными от других являются препараты с низким уровнем метаболизма: акривастин, цетиризин, фексофенадин, дескарбоэтоксилоратадин, норастемизол.

Метаболитом акривастина является аналог пропионовой кислоты, образующийся путем восстановления акриловой кислоты в боковой цепи молекулы акривастина. Цетиризин является фармакологически активным метаболитом гидроксизина, Н1–гистаминоблокатора 1–го поколения.

К антигистаминным препаратам 3–го поколения сегодня относят фексофенадин, норастемизол, дескарбоэтоксилоратадин. Фексофенадин представляет собой рацемическую смесь двух фармакологически активных изомеров активного метаболита терфенадина, Н1–блокатора 2–го поколения.

В отличие от других АГП 3–го поколения, дескарбоэтоксилоратадин подвергается дальнейшему метаболизму под влиянием CYP3А4 и в меньшей степени CYP2D6, поэтому его уровни в плазме крови могут незначительно повышаться при одновременном применении ингибиторов Р450 (например, эритромицина).

Фексофенадин (Телфаст) не метаболизируется системой цитохрома Р450, благодаря чему он обладает хорошим профилем безопасности и совместим с антибактериальными, противогрибковыми и другими препаратами.

Противогистаминное действие фексофенадина (Телфаста) начинает проявляться через 30 минут после приема per os, концентрация в крови достигает максимума в течение первых часов, длительность действия – до 24 часов.

В терапевтических дозах препараты 3–го поколения вызывают седативный эффект чрезвычайно редко, он не бывает настолько выраженным, чтобы стать причиной отмены препарата; по–видимому, лишь у пациентов с необычайно высокой индивидуальной чувствительностью встречается этот побочный эффект. Клинические испытания фексофенадина (Телфаста) показали, что в отличие от других АГП 3–го поколения, фексофенадин обладает истинной неседативностью: даже двух– и трехкратное превышение средней терапевтической дозы препарата не вызывало седативного эффекта.

Кардиотоксическое действие не связано с антигистаминной активностью и, следовательно, является специфичным для определенных препаратов, а не всего класса Н1–гистаминоблокаторов 2–го поколения. В специальных испытаниях на добровольцах не получено кардиотропного эффекта у акривастина, цетиризина, эбастина, фексофенадина, норастемизола и дескарбоэтоксилоратадина.

Очевидным преимуществом Н1–антагонистов 2–го и 3–го поколения является отсутствие феномена тахифилаксии, что дает возможность проводить длительные курсы лечения.

Разработка Н1–антагонистов 3–го поколения направлена на достижение следующих желательных свойств у препаратов этой группы:

• отсутствие седативного эффекта
• отсутствие кардиотоксичности
• быстрое всасывание пероральных препаратов и распределение в органы–мишени
• высокая биодоступность и длительный период полувыведения, обеспечивающий возможность приема один раз в сутки и сохранение клинического эффекта в течение 24 часов
• отсутствие тахифилаксии
• отсутствие необходимости в изменении дозы у больных с нарушенной функцией печени и почек
• отсутствие клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами
• противовоспалительная активность
• способность модифицировать активацию эпителиальных клеток.

Таким образом, в настоящее время имеется целый ряд антигистаминных средств, большинство из которых отвечают перечисленным выше требованиям, однако в наибольшей степени им соответствует фексофенадин (Телфаст), препарат 3–го поколения Н1–антагонистов, значительно улучшающий качество жизни больных аллергией.

Литература:

1. Гущин И.С. Аллергическое воспаление и его фармакологический контроль. – М.: «Фармарус Принт», 1998, с. 141 – 167.

2. Клиническая аллергология: Руководство для практических врачей / Под ред. акад. РАМН, проф. Р.М.Хаитова – М.: МЕДпресс–информ, 2002, с. 500 – 527.

4. Kay A. Аллергическое воспаление под микроскопом. Тезисы 2–го интернационального симпозиума по лечению аллергии. – Канны, Франция, 9 декабря 2000, с. 5 – 6.

5. Howarth P. Выбор антигистаминного препарата в 2000 году. Тезисы 2–го интернационального симпозиума по лечению аллергии. – Канны, Франция, 9 декабря 2000, с. 8 – 9.

6. Hindmarch I. Эффекты антигистаминных средств на ЦНС – существуют ли препараты третьего поколения. Тезисы 2–го интернационального симпозиума по лечению аллергии. – Канны, Франция, 9 декабря 2000, с. 10 – 11.

7. D.Handley, A.Magnetti, A.Higgins. Терапевтические преимущества антигистаминных препаратов третьего поколения. Exp. Opin. Invest. Drugs. 1998. 7(7), 1045–1054.

Поделитесь статьей в социальных сетях

Источник: https://www.rmj.ru/articles/allergologiya/Antigistaminnye_preparaty/

Антигистаминные препараты: список

В настоящее время существуют препараты нового поколения и старого, каждый из них имеет свою классификацию. Прежде чем разбирать классификацию лекарственного средства, необходимо понимать для чего назначают и что такое антигистаминные препараты?

Врачи назначают антигистаминные средства для того, чтобы за короткий промежуток времени подавить свободные радикалы, блокировать стимуляцию назальных желез, уменьшить выделение назальной жидкости при простуде.

Лучшие антигистаминные препараты первого поколения

Лекарственные средства из этого поколения обладают хорошим спектром действия. Они помогают быстро снизить мышечный тонус, а также оказывают холинолитическое воздействия.

Также необходимо отметить, что лекарство из этой группы вызывают легкую сонливость. Рассмотрим основной перечень известных средств из этого поколения.

Димедрол

Димедрол, и его аналоги, можно использовать антигистаминные препараты для новорожденных и взрослых. Димедрол помогает справиться с лихорадкой, быстро купирует приступ бронхиальной астмы.

Часто врачи назначают Димедрол при сезонной лихорадке, а также при аллергической реакции, например по типу крапивницы.
Такой антигистаминный препарат имеет и недостатки. При частом использовании, от лекарства возникает сухость в ротовой полости. Помимо этого, может возникать нарушения в работе мочеполовой системы.

Супрастин

Супрастин и аналоги антигистаминных препаратов нового поколения из этой группы назначаются при аллергической реакции, отеке Квинке, а также при возникновении у больного атопического дерматита.
Стоит отметить, что для грудничков, Супрастин и его аналоги не назначают. При возникновении вышеописанных симптомов, назначают иные детские капли или средства в виде спрея.

Например, при аллергическом рините можно использоватьспрей следующие лекарства:

• Спрей Аквалор.
• Спрей Назонекс.
• Гормональные спреи или капли.

Важно понимать 2 момента. Такие спреи и капли для носа, можно использовать от аллергического ринита не только детям, но и в период беременности. Но, назначают только курсом на 5 дней, чтобы не возникло привыкание организма.

Фенкарол

Еще одно лекарственное средство из первого поколения. Назначается в ЛОР — практике. Часто назначают при аллергическом рините. Лекарственное средство не вызывает сонливость, поэтому его можно использовать в детском возрасте. Назначают по 1 или же 2 таблетки, пить 1-4-х раз в день.

Обратите внимание, что максимальная дозировка лекарственного средства, не должна превышать 200 мг в сутки. В противном случае, могут возникнуть серьезные побочные эффекты, которые осложнят течение болезни.

Антигистаминные лекарственные препараты второго поколения

Список лекарственных средств 2-го поколения обширный. Основное отличие от первого поколения состоит в том, что средство любой формы выпуска не имеют седативного эффекта. На момент лечения лекарствами, не страдает физическая, а также умственная активность.

Положительное качество – длительность терапевтического эффекта. Лекарства из этого поколения чаще всего имеют спектр действия в 24 часа. Второе положительное качество- длительность использования. Врачи могут назначить курс в 3 или же на 12 месяцев. Средства не вызывают привыкания.

Антигистаминные препараты 2 поколения:

• Кларидол.
• Кларотадин.
• Ломинал.
• ЛораГексал.

Каждое вышеперечисленное средство имеет хороший противогистаминный спектр действия. У многих возникает вопрос: как долго можно принимать антигистаминные препараты? Основной курс лечения должен назначить только доктор.

В учет берется не только возраст больного, но и общее состояние, степень тяжести заболевания.
Ответить конкретно, сколько дней принимать назначенное вам лекарство, сможет только доктор.

Так как одно лекарство прописывают на 5 дней, второе на 6 месяцев.

Препараты третьего поколения

Эта группа действительно уникальная. Они не вызывают седативного эффекта, а также не вызывают и кардиотоксического воздействия на организм человека. Но, в отличие от иных, предпоследние препараты этого поколения имеют очень высокую селективность. Какие лекарства относятся к третьему поколению:

• Гисманал.
• Трексил.
• Телфаст.

Лекарство четвертого поколения

Антигистаминные препараты 4 поколения основной список для ЛОР — заболеваний:

• Дезлоратадин
• Лоратадин.
• Аллергостоп;
• Эриус.
• Гленцет;
• Супрастинекс.

Лекарств много, важно понимать, что самостоятельно использовать любое средство нельзя. Перед применением, в обязательном порядке необходимо проконсультироваться с доктором, чтобы избежать возможных осложнений со здоровьем.
Теперь вы знаете, какие существует классификация всех антигистаминных препаратов. Теперь рассмотрим наиболее часто задаваемые вопросы.

Вопрос и ответ

Противоаллергические препараты недорогие, но эффективные

На самом первом месте в списке препаратов этой группы, стоит лекарство Цитрин. Его можно использовать детям, а также в период беременности, но только после консультации с доктором.

Средство начинает действовать очень быстро и при этом не вызывает сонливость и привыкание организма.
На втором месте стоит лекарство Кларитин и его аналоги.

Такие антигистаминные препараты при лактации, а также в детском возрасте использовать нельзя. Так как лекарство обладает широким спектром действия.

Противоаллергические капли в нос

Многие не понимают, что такое противоаллергические. Это означает, что лекарство помогает устранить первые признаки заболевания. Например, при рините или гайморите, можно при помощи противоаллергического средства быстро устранить отек и зуд в носовой полости.

При ЛОР – заболеваниях могут прописать гормональные и негормональные капли.

При некоторых заболеваниях, например при синусите, гайморите или аллергическом рините, врачи прописывают сосудосуживающие капли, комбинированные или иммуномодулирующие капли.

При легком течении, самый простой препарат физиологический раствор. Им необходимо промыть нос или закапать по несколько капель в каждый носовой проход. Хорошо помогает при пересыхании слизистой оболочки в полости носа.

Препараты при грудном вскармливании

В этот период, необходимо внимательно следить за своим здоровьем. При Лор – заболеваниях могут прописать Супрастин, антигистаминные любые капли в нос на физиологическом растворе, Ацикловир-Акри и иные лекарственные средства.

Что касается антигистаминных препаратов при сильном насморке. В период лактации, а также в период беременности можно использовать сосудосуживающие капли. А вот от гормоносодержащих препаратов, которые так часто любят назначать врачи, в эти периоды необходимо отказаться.

Можно также, например, использовать антиаллергический препарат.

Антигистаминные препараты при сильном насморке

Риноус, Снуп, Телфаста (только по назначению врача) аэрозоль Отривин. Обратите внимание, первый препарат использовать после консультации с доктором, так как он может вызвать побочный эффект, которое осложняет течение беременности и может повлиять на период лактации.

Возможно, вас также заинтересуют:

Воспользуйтесь сервисом поиска врача

Источник: http://gaimoritstop.ru/antigistaminnye-preparaty.html

Антигистаминные препараты 1 поколения

Синтез первого антигистаминного препарата был произведен  В 1942 г., а в 1957 г. Дэниэл Бовет был удостоен Нобелевской премии за исследования антигистаминных свойств и синтез группы препаратов, часть из которых вошла в состав группы антигистаминных препаратов 1 поколения.

К группе антигистаминных препаратов 1 поколения относят такие лекарственные средства:

• Димедрол;
• Дименгидринат;
• Фенкарол;
• Бикарфен;
• Дипразин;
• Димебон;
• Диазолин;
• Супрастин;
• Тавегил (Клемастин);
• Ципрогептадин (Перитол);
• Сетастин (Лоредикс).

Антигистаминные препараты 1 поколения не предотвращают дегрануляцию базофилов, а обладая структурой, сходной со структурой гистамина, выступают его конкурентами и  блокируют Н1-гистаминовые рецепторы. Гистамин, высвободившийся во время аллергической реакции, не может связаться с достаточным количеством Н1 –гистаминовых рецепторов и его эффект намного менее выражен либо отсутствует.

Особенности антигистаминных препаратов 1 поколения:

1. Кратковременность действия (1,5—3 ч);
2. Проходят через гематоэнцефалический барьер;
3. Неполное связывание с Н1-гистаминовыми рецепторами (~ 30%);
4. Вызывают привыкание к 7—12 суткам;
5. Обладают неселективностью действия;
6. Стимулируют аппетит;
7. Потенцируют седативный эффект под влиянием алкоголя и депрессантов.

Побочные эффекты антигистаминных препаратов 1 поколения:

• сонливость;
• усталость или возбуждение;
• нарушения сна;
• головокружение;
• головная боль;
• нарушение координации движений;
• нарушение концентрации внимания;
• снижение артериального давления;
• учащение пульса;
• сухость во рту;
• боли в желудке;
• рвота;
• запоры;
• сыпь
• бронхоспазм;
• увеличение массы тела;
• нарушение зрения;
• нарушение мочеиспускания.

Противопоказания к применению антигистаминных препаратов 1 поколения:

• Работа, которая требует двигательной  и психической активности, концентрации, внимания;
• Глаукома;
• Бронхиальная астма;
• Аденома предстательной железы и задержка мочеиспускания;
• Язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
• Сердечно-сосудистые заболевания, болезни почек;
• Риск увеличения массы тела;
• Прием успокоительных, снотворных препаратов, противодиабетических средств, алкоголя, ингибиторов МАО.

Антигистаминные препараты 1 поколения обладают рядом нежелательных эффектов, что, ограничивает их применение.

Источник: http://immunitet.info/allergiya/antigistaminnye-preparaty-1-pokoleniya.html

Антигистаминные препараты I поколения

Оглавление

— АГЛС — АГЛС 1 поколения — АГЛС 2 поколения

Антигистаминные препараты I поколения

Классификация классических антигистаминных препаратов строится на основании характеристики группы «X», соединенной с этиламиновым ядром (табл.2).

Антигистаминной активностью обладают также некоторые лекарственные средства с мембраностабилизирующей противоаллергической активностью.

Так как данные препараты обладают некоторыми характеристиками АГ I поколения, они представлены в данном разделе (табл. 3).

Механизм действияМеханизм действия антигистаминных препаратов состоит в блокировании ими H1-рецепторов гистамина.

Антигистаминные препараты, в частности фенотиазины, блокируют такие эффекты гистамина, как сокращение гладкой мускулатуры кишечника и бронхов, повышение проницаемости сосудистой стенки и т.д.

В то же время эти препараты не снимают стимулируемую гистамином секрецию соляной кислоты в желудке и вызванные гистамином изменения тонуса матки.

Таблица 2. Классификация антигистаминных препаратов I поколения по химической структуре

Химическая группа	Препараты
Этаноламины (Х-кислород)	Дифенгидрамин Дименгидринат Доксиламин Клемастин Карбеноксамин Фенитолксамин Дифенилпиралин
Фенотиазины	Прометазин Диметотиазин Оксомемазин Изотипендил Тримепразин Олимемазин
Этилендиамины (Х-азот)	Трипеленамин Пираламин Метерамин Хлоропирамин Антазолин
Алкиламины (Х-углерод)	Хлорфенирамин Дисхлорфенирами Бромфенирамин Трипролидин Диметинден
Пиперазины (этиламидная группа соединена с пиперазиновым ядром)	Циклизин Гидроксизин Меклозин Хлорциклизин
Пиперидины	Ципрогептадин Азатадин
Хинуклидины	Квифенадин Секвифенадин

Таблица 3. Н1-антагонисты с мембраностабилизирующим действием на тучные клетки

Бензоциклогептатиофены	Кетотифен
Оксатомид	Оксатомид
Фталазиноны	Азеластин

Классические Н1-антагонисты являются конкурентными блокаторами Н1рецепторов, их связывание с рецепторами быстрое и обратимое, поэтому для достижения фармакологического эффекта необходимы достаточно высокие дозы препаратов.

Вследствие этого чаще проявляются нежелательные эффекты классических антигистаминных препаратов. Большинство лекарственных средств I поколения оказывают кратковременное действие, поэтому необходим их прием 3 раза в сутки.

Практически все антигистаминные препараты I поколения, помимо гистаминовых, блокируют и другие рецепторы, в частности, холинергические мускариновые рецепторы.

Фармакологические эффекты антигистаминные препаратов

1. поколения:
2. антигистаминное действие (блокада Н1-гистаминовых рецепторов и устранение эффектов гистамина);
3. антихолинергическое действие (уменьшение экзокринной секреции, повышение вязкости секретов);
4. центральная холинолитическая активность (седативное, снотворное действие);
5. усиление действия депрессантов ЦНС;
6. потенцирование эффектов катехоламинов (колебания артериального давления);
7. местноанестезирующее действие.

Некоторые лекарственные средства обладают антисеротониновой (пиперидины) и антидопаминовой (фенотиазины) активностью. Фенотиазиновые препараты могут блокировать α-адренергические рецепторы.

Отдельные антигистаминные препараты проявляют свойства местных анестетиков, оказывают стабилизирующее действие на мембраны, хинидиноподобные эффекты на сердечную мышцу, что может проявляться уменьшением рефрактерной фазы и развитием желудочковой тахикардии.

Антагонисты Н1-гистаминовых рецепторов I поколения обладают следующими недостатками:

1. неполная связь с H1-рецепторами, в связи с этим необходимы относительно высокие дозы;
2. кратковременный эффект;
3. блокирование М-холинорецепторов, α-адренорецепторов, Д-рецепторов, 5-НТ-рецепторов, кокаиноподобное и хинидиноподобное действие;
4. побочные эффекты антигистаминных препаратов I поколения не позволяют достигать высоких концентраций в крови, достаточных для выраженной блокады H1-рецепторов;
5. из-за развития тахифилаксии необходимо чередование антигистаминных препаратов разных групп каждые 2—3 недели.

Фармакокинетика Фармакокинетические свойства основных H1-гистаминоблокаторов I поколения приведены в таблице 4.

Место в терапии Несмотря на перечисленные выше недостатки, Н1-антагонисты I поколения продолжают использоваться в клинической практике (табл. 5). Несомненным достоинством их является возможность как перорального, так и парентерального введения препаратов (выпуск препаратов в ампулах и таблетках).

Н1-антагонисты I поколения имеют преимущества в следующих случаях:

1. купирование острых аллергических реакций (крапивница, отек Квинке), когда требуется парентеральное введение лекарственных средств;

Таблица 4. Фармакокинетика антигистаминных препаратов I поколения

Препараты Абсорбция	Эффект 1 прохождения через печень	F, %	Тmaх*	Связь с белками,%	Время поддержания терапевтической концентрации, ч	Т1/2,ч	Биотран-сформация	Экскреция
Дифенгидрамин	Полная	Значительный	50	0,3-2	3-6	4—10	В печени	С мочой и желчью
Хлоропирамин	Полная	Значительный	1—2	7,9	4-6	В печени	С мочой
Клемастин	Полная	Значительный	2-4	95	8-12	I фаза: 3,6 ±0,9 II фаза: 37±16	В печени	С мочой
Прометазин	Полная	Значительный	65—90	7-15	В печени	С мочой, частично с желчью
Мебгидролин	Медленная	Значительный	До 48	4	В печени	С мочой
Диметинден	Полная	Значительный	70	2	90	6	В печени	С мочой и желчью
Ципрогептадин	Полная	Значительный	2	4—6	В печени	С желчью и мочой

Таблица 5. Блокаторы Н1-рецепторов I поколения

Положительные эффекты	Отрицательные эффекты
Предупреждение патологических эффектов гистамина	Выраженное седативное действие
Применение внутрь и парентерально	Кратковременное терапевтическое действие
Уменьшение различных проявлений аллергии и псевдоаллергии	Многократный прием в сутки
Богатый опыт использования	Быстрое развитие привыкания к препарату
Наличие дополнительных эффектов (антисеротониновая активность, седативное действие, которые в определенных ситуациях желательны)	Потенциирование действия алкоголя
Низкая стоимость	Побочные эффекты и противопоказания к применению

1. лечение зудящих дерматозов (атопического дерматита, экземы, хронической рецидивирующей крапивницы и др.). Мучительный кожный зуд нередко бывает причиной бессонницы и снижения качества жизни. В этих случаях оказывается полезным седативный эффект антигистаминных препаратов I поколения. Ряд лекарственных средств, выпускаемых в форме геля (диметинден), эффективны для купирования местных аллергических реакций;
2. премедикация перед диагностическими и хирургическими вмешательствами для предупреждения высвобождения гистамина неаллергического генеза;
3. симптоматическая терапия острых респираторных вирусных инфекций (местное и пероральное назначение в составе комбинированных препаратов) устраняет зуд в носу, чихание;
4. холинергическая крапивница.

Показания к применению Н1антагонистов I поколения:

1. аллергические заболевания:
2. сезонный аллергический ринит, конъюнктивит;
3. круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит;
4. острая крапивница и отек Квинке;
5. хроническая рецидивирующая крапивница;
6. пищевая аллергия;
7. лекарственная аллергия;
8. инсектная аллергия;
9. атопический дерматит;
10. повышенная чувствительность неаллергического генеза, вызванная гистамино-либерацией или профилактическое применение при введении либераторов гистамина (реакции на рентгеноконтрастные средства, на введение декстранов, медикаментозная, пищевая и др.);
11. профилактическое применение при введении либераторов гистамина;
12. бессонница;
13. рвота беременных;
14. вестибулярные расстройства;
15. простудные заболевания (ОРВИ).

Побочные эффекты Классические Н1-антагонисты могут оказывать снотворный эффект, связанный с проникновением препаратов через гематоэнцефалический барьер и блокадой Н1-рецепторов в ЦНС, чему способствует их липофильность.

Другими проявлениями действия этих препаратов на ЦНС могут быть нарушения координации, вялость, головокружение, снижение способности концентрировать внимание. Известно противорвотное действие АГЛС (этаноламинов), которое связано как с Н!-антагонистическим действием, так и отчасти с холинолитической и седативной активностью.

Этот эффект АГЛС используется в лечебных целях. При приеме H1-антагонистов I поколения могут наблюдаться побочные явления со стороны пищеварительной системы (повышение или снижение аппетита, тошнота, рвота, понос, неприятные ощущения в эпигастральной области).

При длительном использовании классических Н1-антагонистов часто развивается снижение терапевтической эффективности препаратов (тахифилаксия). Некоторые препараты обладают местноанестезирующими свойствами.

1. В редких случаях возможно кардиотоксическое действие (удлинение интервала QT).
2. Противопоказания и предостережения Противопоказания к применению антигистаминных препаратов

1. поколения, кроме гиперчувствительности к препарату, относительные:
2. беременность;
3. кормление грудью;
4. работа, требующая высокой психической и двигательной активности, концентрации внимания;
5. задержка мочеиспускания.

Учитывая наличие атропиноподобного эффекта, препараты этой группы не следует назначать больным бронхиальной астмой, глаукомой и аденомой предстательной железы. Осторожность требуется при назначении антигистаминных препаратов I поколения при астенодепрессивных состояниях и сердечно-сосудистых заболеваниях.

• Взаимодействия Антигистаминные препараты I поколения потенцируют антихолинергическое действие М-холиноблокаторов, синтетических противосудорожных препаратов, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО, средств для лечения паркинсонизма.
• Антигистаминные лекарственные средства усиливают центральное депрессивное действие гипнотических средств (общих анестетиков), седативных и снотворных средств, транквилизаторов, нейролептиков, анальгетиков центрального действия, алкоголя.

Антигистаминные препараты для местного применения Антигистаминные препараты для местного применения представляют собой эффективные и высокоспецифичные антагонисты Н1-гистаминорецепторов, выпускаемые в виде назального спрея и глазных капель. Назальный спрей обладает эффектом, сравнимым с пероральными антигистаминными лекарственными средствами.

К Н1-гистаминоблокаторам для местного применения относятся азеластин, левокабастин и антазолин. Применение левокабастина и азеластина может быть рекомендовано при легких формах заболевания, ограниченных только одним органом (при аллергическом рините, конъюнктивите) или «по потребности» на фоне лечения другими препаратами.

Действие этих лекарственных средств только местное. При аллергическом рините левокабастин и азеластин эффективно снимают зуд, чихание, ринорею, а .при аллергическом конъюнктивите — зуд, слезотечение, покраснение глаз.

При регулярном использовании дважды в день они могут предотвратить развитие симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита. Очевидным преимуществом местных антигистаминных препаратов является исключение побочных эффектов (в том числе снотворного), которые могут возникать при применении препаратов системного действия.

Для топических антигистаминных препаратов характерно достижение достаточно высоких локальных концентраций препарата при низкой дозе и быстрое начало терапевтического эффекта (через 15 мин после применения).

Топические антигистаминные препараты обладают также некоторым противовоспалительным действием (азеластин может тормозить активацию клеток-мишеней аллергии: тучных клеток, эозинофилов и нейтрофилов) и способностью быстро улучшать затрудненное носовое дыхание.

Однако этот эффект значительно менее выражен и менее стоек по сравнению с топическими глюкокортикоидами. Левокабастин назначают с осторожностью при нарушении функции почек (70% выводится с мочой в неизмененном виде). Возможно появление горечи во рту при лечении азеластином в форме глазных капель. Редко отмечается сухость и раздражение слизистых оболочек кратковременное извращение вкуса. Не рекомендовано использование контактных линз при применении глазных форм местных АГЛС.

Для местных антигистаминных лекарственных средств взаимодействие с другими лекарственными средствами не описано.

Источник: http://pulmonolog.com/drugs/antigistaminnye-preparaty-i-pokoleniya