Антигистаминные препараты по поколениям

string(10) «error stat»

Для лечения аллергических реакций врачи, как правило, прибегают к назначению антигистаминных препаратов. В статье подробно расскажем о том, какими антигистаминными препаратами можно воспользоваться при выраженных или слабых симптомах аллергии, и на что следует обратить внимание при выборе лекарства. А родителям будет полезна информация, как купить безвредные и действенные противоаллергические средства для детей.

Антигистаминные препараты: что это такое простыми словами

Название этой фармакологической группы лекарств говорит само за себя: антигистаминный, что значит — против гистамина.

Противогистаминные лекарственные средства используются в борьбе с аллергическими реакциями: их механизм действия направлен на купирование выработки вещества, вызывающего проявление симптомов аллергии.

Эти препараты блокируют работу гистамина — вещества, которое вызывает аллергические проявления (отек, зуд, сыпь, одышку и прочие явления).
Кроме устранения аллергии, противогистаминные средства используются в терапии простудных заболеваний, болезней желудочно-кишечного тракта и патологий нервной системы.

Как действуют антигистаминные лекарства

В человеческом организме не все просто, как кажется на первый взгляд. Эффекты гистамина обусловлены тем, что рецепторы, реагирующие на него, находятся только в определенных органах. Так, взаимодействуя с рецепторами, расположенными в дыхательной системе, гистамин вызывает сокращение бронхиальных мышц, что приводит к уменьшению просвета дыхательных путей и возникновению одышки.

Кроме того, усугубляет ситуацию воспалительный процесс, протекающий на слизистой оболочке бронхов, а выделяющаяся в большом количестве слизь приводит к отеку легких или летальному исходу.Подобным образом гистамин действует и на другие органы, вызывая отек, спазм мускулатуры и сильнейшую воспалительную реакцию.

Противоположный эффект гистамин оказывает на кровеносную систему. Его выработка вызывает расширение сосудов, тем самым создаются условия для выхода жидкости из кровеносного русла в ткани. Так развивается отек, а за ним и зуд, который в свою очередь возникает из-за раздражения нервных окончаний отечными тканями.

Этот эффект достигается благодаря сходству молекулы лекарства с молекулой гистамина. После приема такой таблетки рецепторы пациента становятся «занятыми» молекулами противоаллергического препарата, а для гистамина места не остается. Следовательно, не развиваются и нежелательные эффекты аллергической реакции.

Антигистаминные лекарственные средства: формы выпуска

Противогистаминные препараты выпускаются в трех основных лекарственных формах:

1. таблетки;
2. мази/гели;
3. средства для парентерального введения.

Таблетки с противоаллергической составляющей используются в терапии хронических процессов и в профилактических целях.

Действие кожных препаратов направлено на борьбу с местными проявлениями. Чаще всего ими пользуются для купирования зуда.
Парентеральные противогистаминные препараты используются в терапии острых немедленных аллергических реакций. Такими могут быть отек Квинке или анафилаксия.

Кроме вышеназванных форм выпуска антигистаминов, при лечении детей младшего возраста, педиатры назначают своим пациентам и другие виды противоаллергических препаратов: ректальные свечи, глазные капли, сиропы и капли в нос. Из-за особенностей детского поведения принимать их в младшем возрасте гораздо удобнее.

Поколения антигистаминных препаратов: характеристика свойств

Впервые противоаллергическое лекарственное средство было разработано в середине XX века — в 1942 году. Им был Фенбензамин. После серии удачных исследований начались массовые поиски нового антигистаминного препарата.

Сегодня в медицинских источниках выделяют 4 поколения противоаллергических лекарственных средств. Их отличия состоят в скорости наступления лечебного действия и количестве побочных эффектов.

Чем новее препарат, тем меньше вреда он принесет организму и тем быстрее проявится его действие на гистаминовые рецепторы.

Антигистаминное средство I поколения

Эффекты этих противоаллергических препаратов длятся всего до 8 часов. К тому же они способны вызывать привыкание, а их токсическое влияние на организм очень высоко. Но у них есть и преимущества, благодаря которым атигистамины I поколения все еще пользуются популярностью на фармацевтическом рынке — это их дешевизна и хорошее седативное (успокаивающее) действие. К таким лекарственным средствам относятся:

• Супрастин;
• Димедрол;
• Тавегил;
• Диазолин;
• Фенистил и др.

Антигистаминное средство II поколения

Эти антигистамины отличаются от своих предшественников отсутствием нежелательной седации и выраженного токсического действия на организм. Они проявляют свое лечебное действие гораздо дольше (12-24 часа), к ним не развивается привыкание, к тому же принимать их можно не зависимо от приема пищи и алкоголя. Среди их достоинств также можно отметить меньшее количество побочных эффектов, а также выборочную блокировку гистаминовых рецепторов.

• Кларитин;
• Лоратадин;
• Зиртек;
• Цетрин;
• Цетиризин и др.

Антигистаминное средство III поколения

Учитывая недостатки антигистаминов II поколения, медики разработали новые противоаллергические средства.

• Супрастинекс;
• Зодак Экспресс;
• Лоратек;
• Эриус;
• Дезал;
• НеоКларитин и др.

Но после их выпуска, данная классификация вызвала сомнения и разногласия в медицинском обществе.

Проведя несколько дополнительных клинических исследований, эксперты определили, что при проведении терапии, противогистаминные препараты III поколения не должны оказывать свое негативное действие на органы ЦНС, влиять на сердечную деятельность, кроме этого токсическое влияние на печеночные клетки и кровеносные сосуды должно быть сведено к нулю. Однако по результатам клинических исследований, ни одно из вышеназванных противоаллергических средств не соответствует этим условиям.

Антигистаминное средство IV поколения

Некоторые источники по ошибке относят к этой группе лекарств некоторые антигистамины. Например, Эриус. Но, к сожалению, таких лекарств еще не существует. На сегодня самыми инновационными противоаллергическими препаратами являются противогистаминные средства II поколения.

Антигистаминные препараты для детей

Принимать какое-либо антигистаминное средство ребенку следует только под контролем лечащего доктора. Не занимайтесь самолечением, так как антигистамины имеют множество побочных эффектов, а взрослая доза может быть опасна для детей.

До достижения ребенком 1 года прием противогистаминных препаратов показан в исключительных случаях. Если все-таки возникают какие-либо экстренные ситуации, препаратом выбора должно стать антигистаминное средство II поколения, а при возникновении малейших побочных эффектов незамедлительно обратитесь к врачу.

Антигистаминные средства для беременных

Применение любых лекарственных средств во время вынашивания плода опасно тем, что свое влияние они оказывают не только на взрослую женщину, но и на еще не родившегося ребенка.

Противоаллергические препараты — не исключение. Они могут свободно проникать через плацентарный барьер и оказывать свое негативное действие на плод.

Этим объясняется осторожное назначение антигистаминов беременным женщинам.

2 и 3 триместр являются более благоприятным периодом для терапии аллергических реакций противогистаминными средствами, а в 1 триместре беременности их прием может быть оправдан только жизненными показаниями.

Источник: https://topallergy.ru/lechenie/antigistaminnye-preparaty-chto-eto-takoe.html

Антигистаминные средства разных поколений

В аптеках продаются антигистаминные средства разных поколений. Они имеют различные возможности и побочные действия.

Лекарства первого поколения действуют быстро, но продолжительность воздействия недолгая, кроме того, такие лекарства могут вызвать привыкание. Также они оказывают снотворное, затормаживающее действие.

Людям с язвенной болезнью, глаукомой, болезнями печени данные лекарства принимать не стоит.

А вот второе и третье поколение нервной системе не вредят, на концентрацию внимания не влияют. Имеют мало побочных действий и противопоказаний.

Антигистаминные средства

Как появляется аллергическая реакция? Одним из веществ вызывающим аллергию является гистамин. У здорового человека это вещество неактивно. Как только попадает аллерген, тучные клетки начинают высвобождать гистамин, появляются симптомы аллергии.

• Антигистаминные средства снижают количество гистамина и нейтрализуют тот гистамин, который начал активно действовать.
• Людям с аллергией рекомендуется хранить лекарства от аллергии не только дома, их надо носить всегда с собой, потому что чем раньше выпито средство, тем легче переносится аллергия.

Антигистаминные средства

Если ваша работа связана с концентрацией внимания, сосредоточенностью, быстрого решения проблем, то препараты первого поколения вам не подойдут. Если вы приняли данное лекарство, то за руль в течение 12 часов лучше не садиться.

Если вы принимаете средства от простуды, то откажитесь от приема антигистаминных лекарств или пейте препараты второго поколения.

Вместе с алкоголем эти лекарства принимать нельзя.

Антигистаминные средства первого поколения

Эти лекарства появились давно и применяются сейчас. Препараты вступают в не очень долгую связь с H1-рецепторами. Это означает, чтобы надежно защитить себя от аллергии надо принимать такие лекарства часто и в высоких дозах.

Эти антигистаминные средства имеют серьезное побочное действие:

• понижают тонус мышц;
• оказывают снотворное, седативное действие;
• усиливают интоксикацию алкоголя;
• нельзя принимать людям, работа которых требует внимания и скоординированных движений;
• приводят к тахикардии, задержке мочи, запорам;
• вызывают сухость носа и полости рта;
• увеличивают вязкость мокроты;
• обостряют болезни предстательной железы;
• вызывают проблемы со зрением.

Это достаточно серьезные побочные эффекты, поэтому в некоторых странах их применение запрещено.

Препараты первого поколения:

• димедрол;
• диазолин;
• супрастин;
• тавегил;
• фенкарол;
• перитол.

1. Супрастин назначают при острых состояниях (отек Квинке) он дает быстрый и сильный противоаллергический эффект.
2. Тавегил часто используют в инъекционной форме, он отлично справляется с отеками аллергического генеза.
3. Фенкарол назначается при возникновении привыкания к другим лекарствам.

Антигистаминные средства второго поколения

• Эти средства имеют ряд достоинств перед первым поколением.
• Главное, что они не оказывают успокаивающего эффекта и не вредят нервной системе.
• Имеют длительный период воздействия (до 24 часов), поэтому их достаточно выпить один раз в сутки.
• Привыкания к этим средствам нет, поэтому их можно пить длительно (от 3 до 12 месяцев).
• Но есть и недостатки этих препаратов.

1. Негативно влияют на сердце. Поэтому при их приеме надо следить за работой важного органа.
2. Их не стоит предлагать пожилым людям и пациентам с болезнями сердечно-сосудистой системы.
3. Не стоит принимать эти лекарства с противогрибковыми препаратами, макролидами, антидепрессантами, так как увеличивается риск.

Препараты второго поколения:

• кларидол;
• клаоисенс;
• кларотадин;
• ломилан;
• ЛораГЕКСАЛ;
• кларитин;
• рапафин;
• кестин.

Антигистаминные лекарственные средства

Кларидол хорошо помогает при укусах насекомых, при лечении дерматозов с зудом. Это лекарство ослабевает капиллярную проницаемость, не дает появляться отекам, убирает судороги мышц, не вредит нервной системе.

Кларисенс выручает при рините, конъюнктивите, дерматозе, отеке Квинке, укусах насекомых. Привыкания к данному лекарству нет, на нервную систему не влияет, убирает отек, спазмы гладкой мускулатуры, отлично снимает сильный зуд.

Кларотадин применяют при:

• аллергическом конъюнктивите;
• острой форме крапивницы;
• рините;
• аллергии, вызванной укусами насекомых;
• дерматозах с зудом.

Привыкания препарата нет.

Но имеется ряд минусов.

1. Вызывает расстройства нервной системы — астению, тревогу, сонливость, депрессию.
2. Может привести к болезненному мочеиспусканию.
3. Вызывает запоры, кашель, синусит, спазмы бронхов.

Ломилан — помогает избавиться от зуда, предупреждает отек, пик действия наступает через 8 часов. Нервной системе не повредит. Побочное влияние редко. Но может появиться головная боль, усталость, тошнота.

1. ЛораГЕКСАЛ — назначают при сезонных ринитах, конъюнктивите, дерматозах, крапивнице, отеке Квинке, аллергии от укусов насекомых.
2. Лекарство переносится хорошо, редко появляются сухость во рту, головная боль, тахикардия, головокружение, тошнота, рвота, проблемы в работе печени.

Антигистаминные средства

Кларитин в составе содержит лоратадин, останавливающий H1-гистаминовые рецепторы и блокирующий выделение гистамина, брадикардина, серотонина. Это эффективное антигистаминное средство привыкания, сонливости от него нет. Побочные явления (головная боль, тошнота) бывают редко.

Рупафин содержит уникальное вещество — рупатадин, обладающий высокой антигистаминной активностью, избирательно воздействует на H1-гистаминовые периферические рецепторы. Это лекарство хорошо помогает при хронической идиопатической крапивнице и аллергическом рините.

Но лекарство может повлиять негативно, может появиться:

• усталость;
• головная боль;
• сухость во рту;
• головокружение.

• Может также повлиять на дыхательную, нервную, пищеварительную систему, обмен веществ.
• Кестин останавливает гистаминовые рецепторы, увеличивающие проницаемость сосудов, приводящие к судорогам мышц, приводящие к аллергии.
• Подойдет для лечения:

• аллергического конъюнктивита;
• ринита;
• хронической крапивницы.

Эффект препарата действует до двух суток.

Негативные последствия:

• бессонница;
• сухость во рту;
• тошнота;
• головная боль;
• боль в животе;
• астения.

Антигистаминные средства третьего поколения

Это современные антигистаминные средства. Поступая в организм, превращаются в фармакологически активные метаболиты.

1. Такие препараты не обладают успокаивающим действием и на сердце не влияют.
2. Они блокируют H1-рецепторы и дополнительно воздействуют на аллергические проявления.
3. Лекарства третьего поколения:

• гисманал;
• трексил;
• телфаст;
• зиртек.

Действие данного средства продолжается 24 часа и достигает максима после 9-12 суток. Не увеличивает влияние от алкоголя, снотворных, можно пить при вождении автомобиля.

Побочное влияние:

• увеличение аппетита;
• сухость слизистых;
• тахикардия;
• аритмия.

• Трексил активный антагонист гистаминовых рецепторов, производный от бутерофенола, отличающийся химическим составом от аналогов.
• Лечит широкую группу аллергических реакций.
• Не имеет успокаивающего эффекта, не опасен людям с глаукомой, болезнями предстательной железы.
• При неправильно выпитой дозе возникают реакции ЖКТ, кожных покровов, дыхательных путей.
• Телфаст назначается при:

• отеке Квинке;
• крапивнице;
• сезонной лихорадке.

Положительное действие:

• не действует на быстроту реакций и концентрацию внимания;
• привыкания нет;
• сердцу не вредит;
• эффективен против симптомов и причин аллергии.

Редко появляется побочное действие:

• головная боль;
• головокружение;
• тошнота;
• одышка.

Зиртек облегчает аллергические реакции, иногда предупреждает их развитие.

Назначается при:

• аллергическом рините;
• бронхиальной астме;
• крапивнице;
• конъюнктивите;
• дерматите;
• кожном зуде.

1. Данное лекарство не дает появляться отекам, ослабевает капиллярную проницаемость, препятствует спазмам гладкой мускулатуры.
2. Нервной системе и сердцу не вредит.
3. В случае неправильного применения лекарства может возникнуть головная боль, головокружение, сонливость.

Вывод: антигистаминные средства продаются в аптеках без рецепта, но будет лучше если дозировку подберет вам врач аллерголог, учитывая ваши индивидуальные особенности. Лечить аллергию самостоятельно опасно!

С уважением, Ольга.

Источник: https://healthilytolive.ru/zdorove/antigistaminnye-sredstva-raznyx-pokolenij.html

Механизм действия антигистаминных препаратов при аллергии

Антигистаминные препараты в настоящее время получили настолько широкое распространение, что имеются в домашней аптечке практически в каждой семье. Принимают их как дети, так и взрослые часто даже не задумываясь о том, что означает это название.

Тем не менее, хотя бы немного разбираться в механизме действия данных лекарственных средств нужно каждому использующему их человеку, если он заботится о состоянии своего здоровья. Для того же, чтобы лучше понять, принцип действия антигистаминных препаратов, необходимо знать о том, как развивается аллергия.

Содержание

Механизм развития аллергии

При первом попадании в организм человека аллергена (для каждого человека он свой) никаких клинических проявлений, как правило, не развивается, но начинается синтез специальных антител к этому соединению, получивших название иммуноглобулина Е.

Постепенно он накапливается в организме, и при повторном контакте с аллергеном взаимодействует с ним, образуя так называемые комплексы «ангиген-антитело», которые присоединяются к мембранам тучных клеток, вызывая тем самым их дегрануляцию (разрушение клеточной оболочки).

При этом высвобождаются множество активных веществ, в том числе и гистамин.

При соединении со своими рецепторами в различных органах это вещество обусловливает возникновение таких биологических эффектов, как повышение проницаемости клеточных мембран (отек тканей), покраснение кожи, зуд. У одних людей развивается бронхоспазм, становящийся причиной приступа удушья при бронхиальной астме, у других – ринит.

Форма аллергических проявлений зависит от пути поступления аллергена и индивидуальных особенностей организма.

Действие антигистаминных препаратов

Антигистаминные препараты соединяются с Н1-рецепторами к гистамину в различных тканях организма. Поэтому сам гистамин уже не может с ними связаться и спровоцировать развитие неблагоприятных для человека эффектов.

Мнения специалистов расходятся в вопросе о том, вытесняют ли эти лекарственные средства гистамин из уже произошедших до их введения взаимодействий с Н1-рецепторами. Большинство ученых склоняется к мнению, что нет. Используемый препарат занимает  собой «свободные» рецепторы. Поэтому и вводить его необходимо как можно раньше.

Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов. Наиболее же распространенной из них является подразделение их на средства I, II и III поколения.

Эффекты антигистаминных препаратов I поколения

К первому поколению относят димедрол (дифенилгидрамин), клемастин (тавегил), хлоропирамин (супрастин), квифенадин (фенкарол), диазолин и ряд других лекарственных средств.

Они обладают не очень выраженным сродством к Н1-гистаминовым рецепторам.

Поэтому при высокой концентрации гистамина он может вытеснять данные лекарства из соединений с рецепторами и вызывать продолжение развития аллергической реакции.

Вот почему дозы препарата, необходимые, для достижения клинического эффекта, достаточно высокие. Кроме того, кратность введения большинства из них в организм должна быть не менее 2-3 раз в день.

Практически все препараты этой группы помимо гистаминовых рецепторов, могут блокировать еще холинергические и мускариновые, а также проникать через гематоэнцефалический барьер, обусловливая тем самым действие на центральную нервную систему (седативное, в ряде случае снотворное), уменьшение секреции экзокринных желез и повышение вязкости их секрета (например, мокроты).     Поэтому для лечения бронхиальной астмы эту группу лекарств использовать не рекомендуют.

Помимо этого, I поколение антигистаминных средств обладает местноанестезирующим эффектом, а такие лекарства как кетотифен еще и мембраностабилизирующим действием (предотвращение разрушения оболочки тучных клеток и высвобождения гистамина).

У людей с заболеваниями сердца эти средства следует применять с осторожностью, так как из-за хинидиноподобного эффекта они могут спровоцировать возникновение такой грозной аритмии как желудочковая тахикардия.

Эффекты антигистаминных препаратов II поколения

Ко второму поколению антигистаминных препаратов относят лоратадин (кларитин), астемизол (гисманал),  диметинден (фенистил). Для них характерно более выраженное сродство к Н1-гистаминовым рецепторам и отсутствие блокады других типов рецепторов, а также воздействия на центральную нервную систему.

Поэтому они не повышают вязкость мокроты и могут быть использованы в комплексном лечении бронхиальной астмы. Применение этих лекарственных средств у водителей и иных лиц, профессия которых связана с необходимостью концентрации внимания, также вполне возможно, ведь седативным эффектом они не обладают и не вызывают сонливость.

Кратность приема в большинстве случаев составляет 1 раз в день.

Однако при совместном назначении с психотропными средствами и некоторыми антиаритмическоми препаратами (хинидин, сотагексал) возникновение аритмогенного эффекта вполне возможно.

Эффекты антигистаминных препаратов III поколения

Необходимо отметить, что большинство препаратов II поколения являются пролекарствами. Это означает, что молекула, вводимая в организм, не может оказывать лечебный эффект, но под воздействием факторов внутренней среды она быстро преобразуется в активный метаболит.

В ряде случаев, этот процесс может нарушаться, приводя к накоплению в организме  повышенного количества соединения, способного вызвать появление побочных эффектов (при его нормальной концентрации они могут практически не проявляться).

Поэтому были синтезированы антигистаминные препараты III поколения, являющиеся по своей сути активными метаболитами лекарств II генерации. Наиболее известными из них являются цетиризин (зиртек) и фексофенадин (телфаст). Отметим, что ряд специалистов относят цетиризин к средствам II поколения, так как он является продуктом изменения молекулы гидроксизина (I поколение).

Эти препараты обладают высоким сродством к Н1-гистаминовым рецепторам, поэтому сам гистамин уже не может вытеснить их из этого взаимодействия. Кроме того, они характеризуются достаточно продолжительным эффектом и не провоцируют развитие аритмии.

На гистаминовые рецепторы в ЦНС лекарства III генерации не влияют, так как не являются липофильными и не могут пройти через гематоэнцефалический барьер. Это означает, что принимающим их людям управлять транспортным средством и заниматься иными видами труда, требующими высокой концентрации внимания, возможно без опасения.

Отличительной чертой лекарств III поколения является еще их способность угнетать выделение ряда других факторов аллергического ответа, таких как, например, интерлейкин -8. Кроме того, данные средства способствуют уменьшению выраженности бронхоспазма.

Антигистаминные препараты при аллергии

Впервые прочитав в данной статье выражение «антигистаминные препараты при аллергии» ряд людей могут задуматься о том, где же еще могут использоваться эти лекарственные средства.

Дело в том, что существует несколько типов гистаминовых рецепторов. Про Н1 было сказано выше. Блокаторы же Н2-рецепторов, такие как фамотидин, ранитидин, широко используются для лечения заболеваний желудка.

Блокаторы Н1-рецепторов I поколения иногда применяются в качестве снотворных средств, а также для симптоматического лечения отека и зуда при ОРВИ.

Таким образом, антигистаминные препараты представляют собой обширную группу средств для лечения различных проявлений аллергических заболеваний. Основным механизмом их действия является соединение с гистаминовыми рецепторами, препятствующее взаимодействию с ними гистамина.

Источник: https://allergolife.ru/mexanizm-dejstviya-antigistaminnyx-preparatov-pri-allergii/

Антигистаминные препараты нового поколения: перечень и обзор

Распространённые пищевые аллергены.

Как хорошо подать читателю статью об антигистаминных препаратах? Первым делом нужно заявить, что аллергия — страшная болезнь, которая косит людей миллионами, а лет через тридцать поразит всё население. Потом — сообщить, что у нас и только у нас можно прочесть про эффективные лекарства последнего поколения. Но признаемся сразу: на самом деле всё гораздо сложнее, а последнее поколение не такое уж и последнее. Ниже мы постараемся рассказать об антигистаминных препаратах всё, что только можно впихнуть в небольшую журнальную статью.

Напугать аллергической эпидемией можно, но сложно. Аллергических заболеваний много, их непросто собрать в кучку и подсчитать. Возьмём, к примеру, пыльцу — один из самых распространённых аллергенов.

Международное исследование астмы и аллергии у детей, в котором принимали участие почти два миллиона человек из 105 стран, показало, что аллергии на пыльцу подвержены 22% подростков по всему миру.

Этот показатель отличается в зависимости от региона: в Африке он составляет 29,5%, в Океании — 39,8%, в Северной Европе — 12,3%. Но эти данные учёные получили не в ходе тестов, а с помощью анкет. Их достоверность зависит от того, ошибались участники исследования или нет.

А такое случается — к примеру, исследование, посвящённое аллергии на пенициллин показало, что болезнь обнаруживается только у 22% пациентов, которые на неё жалуются.

С пищевой аллергией тоже не всё так просто. Результаты исследований отличаются, в зависимости от того, какими методами пользовались учёные.

В 2013 году Европейская академия аллергологии и клинической иммунологии выпустила метаобзор исследований пищевой аллергии. Он показал, что учёные редко проводили DBPCFC, и полагались, в основном, на кожные пробы и анализы IgE, хотя эти методы существенно преувеличивают частоту заболевания.

Если верить тому, что говорили сами участники исследований, распространённость пищевой аллергии в Европе составляет 5,9%. Но пищевые пробы показали 0,9% — это примерно в шесть с половиной раз меньше.

Как бы то ни было, тех, кто уже столкнулся с аллергией, статистика не особенно заботит — нужно чем-то лечиться. Желательно, так, чтобы не ощущать сонливости и других «побочек».

Все знают, что от аллергии нужно пить антигистаминные препараты, но не всем известно, что ими к тому же лечат язвы, нарколепсию, а в будущем собираются воевать с болезнями Альцгеймера, Паркинсона, шизофренией и эпилепсией.

Чтобы понять, как это лекарства одного класса лечат всё подряд и куда бежать аллергику, начнём с самого начала — с гистамина. Вещество, с которым нам предстоит бороться, — что оно делает?

Проще сказать, чего гистамин не делает. Он расширяет кровеносные сосуды («сужает любые») и увеличивает их проницаемость, способствует выделению желудочного сока, вызывает сокращение гладких мышц (в том числе, бронхов) и чесотку.

А ещё работает как медиатор в головном мозге: регулирует сон и пробуждение, снижает судорожную активность, влияет на потребление пищи и воды, участвует в регуляции температуры тела и в процессе обучения.

Как одному веществу удаётся выполнять столько разных функций? Дело в том, что в организме есть четыре типа рецепторов к гистамину, они расположены в разных органах и тканях. В мозге, гладкой мускулатуре, кровеносных сосудах и некоторых других тканях — рецепторы первого типа, H1.

В слизистой желудка, гладкой мускулатуре, тканях сердца, хрящевой ткани и т. д. — рецепторы второго типа, H2. H3 «живут», в основном, в центральной нервной системе, например, в базальных ганглиях и гиппокампе, а в небольших количествах их можно найти в сердечно-сосудистой и пищеварительной системе.

H4 локализованы в тканях кишечника, костном мозге, лейкоцитах, тимусе, селезёнке и др.

Воздействие гистамина на организм зависит от того, с каким рецептором он свяжется, поэтому для разных задач нужны разные лекарства. Антигистаминные препараты делят на H1-, H2-, H3-, H4-блокаторы.

Если вы слышите фразу «антигистаминные препараты последнего (или нового) поколения», речь идёт о H1-блокаторах, которые используются для лечения аллергии. H2-блокаторы на поколения не делят, H3-блокаторы только начинают выходить на рынок, а до появления первых H4-антигистаминов на прилавках ещё далеко.

Именно H1-блокаторы (их ещё называют «антагонистами» или «обратными агонистами» — в зависимости от типа) лечат аллергию.

Русская Википедия говорит о четырёх поколениях H1-блокаторов, но это неверно: на самом деле их всего два.

Первые лекарства от аллергии легко преодолевали преграду между кровью и головным мозгом — так называемый гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) — и вызывали сонливость.

Помните, мы говорили о том, что гистамин регулирует сон и пробуждение? Он стимулирует активность мозга и отвечает за бодрствование — неудивительно, что подавление работы рецепторов в ЦНС производит седативный эффект.

Кроме того, антигистамины первого поколения (например, хлоропирамин, известный нам как «Супрастин», и клемастин, который мы знаем под именем «Тавегил») приводят к нарушению памяти и концентрации, снижают способность к обучению и продуктивность.

Вдобавок их приходится пить несколько раз в день, а приём на ночь не помогает избежать «побочек» — в общем, первое поколение лекарств было скорее «необходимым злом», чем «счастливым избавлением». Европейский консорциум по изучению аллергических заболеваний и бронхиальной астмы (Global Allergy and Asthma European Network) даже рекомендовал запретить безрецептурную продажу этих препаратов после того, как в 2010 году закончил исследование рисков.

Со временем учёные разработали вещества, которые «перебирались» из крови в мозг в меньших количествах или вовсе не могли этого сделать — их назвали «препаратами второго поколения». Вот они:

• акривастин
• цетиризин
• азеластин
• олопатадин
• лоратадин
• кетотифен
• рупатадин
• мизоластин
• эбастин
• биластин
• бепотастин
• терфенадин
• хифенадин
• левокабастин
• астемизол

Препараты второго поколения не вызывали сонливости в стандартной дозе (а некоторые — даже при значительном её повышении), при этом таблетки хватало на целый день. Но некоторые из них плохо действовали на сердце. У астемизола и терфенадина этот эффект был настолько выражен, что во многих странах их сняли с продажи.

Ещё через несколько лет учёные получили производные (метаболиты и стереоизомеры) препаратов второго поколения, которые, по словам производителей, были более эффективными, не вызывали сонливости и не вредили сердцу. Вот эти лекарства:

• левоцетиризин (торговые наименования «Ксизал», «Гленцет», «Супрастинекс», «Цезера», «Эльцет», «Зодак Экспресс»)
• дезлоратадин («Дезал», «Лоратек», «Лордестин», «Эриус», «Неокларитин»)
• фексофенадин («Аллегра», «Телфаст», «Фексофаст», «Фексадин», «Фексофен»)

Некоторые называли эти вещества «препаратами третьего поколения». Исследователи начали горячо спорить о том, к какому поколению они относятся и на каком, собственно, основании.

Чтобы положить конец дискуссиям, в начале 2000-х Британское общество аллергологов и врачей-иммунологов инициировало создание Консенсуса по антигистаминным препаратам нового поколения (Consensus Group on New Generation Antihistamines).

17 экспертов из Соединённого королевства, Италии, Канады, США и Японии определили критерии, которым должны соответствовать препараты третьего поколения:

1. отсутствие кардиотоксичности;
2. отсутствие взаимодействия с другими препаратами;
3. отсутствие влияния на ЦНС.

Специалисты проанализировали данные опубликованных клинических исследований и пришли к выводу, что «препаратом третьего поколения» не может называться ни одно из существующих лекарств.

Тем не менее, в некоторых научных работах левоцетиризин, дезлоратадин, фексофенадин и норастемизол до сих пор неофициально так величают. Давайте разберёмся, что это за препараты, какие у них побочные действия, кому можно их принимать, а кому не рекомендуется.

Всё познаётся в сравнении, поэтому мы оформили данные в виде таблицы — так проще понять, чем лекарства схожи, а чем отличаются:

Дозировка
Начинает действовать через
Максимальной концентрации в плазме крови достигает
Длительность действия
Распространённые побочки*
Кому нельзя
Кому можно, но осторожно

левоцетиризин — изомер цетиризина	5 мг	1 час	0,9 часов	минимум 24 часа	Сонливость, головная боль, головокружение, сухость во рту, утомляемость, слабость, назофарингит, фарингит, боли в животе, тошнота, повышение температуры	Беременным, кормящим матерям, детям до 6 месяцев (и капли, и таблетки), детям до 6 лет (таблетки, капли уже можно), людям с гиперчувствительностью к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину или другим компонентам препарата, терминальной стадией почечной недостаточности и тем, кто проходит гемодиализ	Пожилым пациентам, больным эпилепсией, людям с заболеваниями почек или склонным к возникновению судорог, а также пациентам с повреждением спинного мозга или предстательной железы, необходимо проконсультироваться с врачом; не рекомендуется совмещать лекарство с алкоголем и другими депрессантами
дезлоратадин — метаболит лоратадина	5 мг	2 часа	1—3 часа	минимум 24 часа	Головная боль, сухость во рту, утомляемость, расстройство желудка, сонливость, головокружение, боль в мышцах, дисменорея	Беременным, кормящим матерям, детям до 6 месяцев (и сироп, и таблетки), детям до 12 лет (таблетки, сироп уже можно), людям с гиперчувствительностью к дезлоратадину, лоратадину или другим компонентам препарата	Людям с заболеваниями почек необходимо проконсультироваться с врачом
фексофенадин — метаболит терфенадина	120/180 мг	2 часа	2,6 часа	24 часа	Головная боль, головокружение, сонливость, диарея, тошнота, боль в мышцах, кашель	Беременным, кормящим матерям, детям до 12 лет, людям с гиперчувствительностью к одному из компонентов препарата	Пожилым людям, людям с сердечно-сосудистыми заболеваниями (в том числе, в прошлом), а также тем, у кого нарушена работа печени или почек, необходимо проконсультироваться с врачом

Если кратко суммировать эти данные: идеального чудо-средства не существует, у каждого есть свои достоинства, недостатки и особенности. Самый быстродействующий препарат — левоцетиризин, но он же производит самый сильный седативный эффект.

MedlinePlus, сервис национальной медицинской библиотеки США, на который ссылается FDA, предупреждает потребителей: не спешите садиться за руль, приняв левоцетиризин, сначала выясните, как он на вас действует.

Самым «бодрым» считается фексофенадин: это лекарство практически не вызывает сонливости, поэтому его рекомендуют пилотам и тем, кому нужна бдительность и быстрота реакции. Зато фексофенадин может похвастаться самой большой дозировкой — 120 или 180 мг, в то время как другим препаратам хватает 5 мг.

Насколько новые метаболиты и изомеры препаратов второго поколения лучше своих «родителей»? Сложно сказать. Сравнительных клинических испытаний на людях немного, а те, что есть, основаны на маленьких выборках и подчас противоречат друг другу. Терфенадин перестали продавать из-за того, что очень плохо влиял на сердце.

Его производное — фексофенадин — практически лишено этого недостатка. А вот дальше начинаются разночтения. Одно исследование утверждает, что новое лекарство подавляет аллергические реакции лучше, чем предшественник — это клиническое испытание спонсировал разработчик фексофенадина, компания Hoechst Marion Roussel.

В другой работе сравнивали эффективность нескольких лекарств второго поколения: цетиризина, эбастина, эпинастина, фексофенадина, терфенадина и лоратадина. Выяснилось, что фексофенадин слабее своего предшественника, а лучше всего с аллергией борется цетиризин.

Исследование финансировал разработчик цетиризина UCB Pharma.

Работы, в которых сопоставляли эффективность левоцетиризина и цетиризина, показывают, что препараты одинаково действенны или указывают на незначительное преимущество «родительского» вещества. Но нужно учитывать, что левоцетиризин достигает тех же результатов при вдвое меньшей дозе.

А вот в том, что касается влияния на центральную нервную систему, новое лекарство, похоже, так и не смогло обогнать предшественника.

Учёные проанализировали седативный эффект двух веществ и пришли к выводу, что пациенты, у которых цетиризин вызывает сонливость, вряд ли будут иначе реагировать на его изомер (в этом исследовании выборка тоже была небольшой).

Дезлоратадин, фексофенадин и левоцетиризин нельзя назвать «Антигистаминными препаратами 3.0» — им больше подходит «2+». И всё-таки они вредят сердцу меньше, чем более ранние лекарства второго поколения и не так угнетают ЦНС, как средства из первого.

Самую достоверную информацию о лекарствах можно найти в официальных инструкциях и Государственном реестре лекарственных средств.

* Внимание! В таблице перечислены не все побочные эффекты! Перед применением любого из препаратов прочтите инструкцию или проконсультируйтесь с врачом (а лучше — и то, и другое).

Аллергикам тяжелее с каждым годом. 5 рекомендаций AAFA.

Источник: https://22century.ru/popular-science-publications/new-generation-antihistamines

Антигистаминные препараты нового поколения: что выбрать аллергику?

Почему препараты от аллергии делят на поколения? Какие побочные эффекты они дают? Разбираемся вместе с Medical Note.

Препараты от аллергии: краткая история

В 1936 году были синтезированы первые препараты, которые могли блокировать Н-1-гистаминовые рецепторы. Как показали опыты, после приема этих лекарств гистамин в организме человека больше не мог связываться с этими рецепторами, и поэтому аллергическая реакция не развивалась.

Первыми препаратами от аллергии стали антегран и пириламин. Казалось бы, что может быть прекраснее? Проблема решена. Но дальнейшие опыты показали, что все оказалось гораздо сложнее. Выяснилось, что от гистамина зависит слаженная работа всего организма.

Зачем нам гистамин, и причем тут аллергия

При воздействии гистамина выделяется желудочный сок, сокращаются гладкие мышцы, расширяются кровеносные сосуды. Именно гистамин отвечает за то, как долго вы спите и во сколько проснетесь, контролирует потребление воды и пищи, терморегуляцию организма и его судорожную активность. Даже сексуальное влечение — это действие, в том числе, и гистамина.

И, естественно, гистамин участвует в контролируемом иммунном ответе организма на раздражитель: насморк, слезотечение, зуд, чихание, бронхоспазм — все это его работа.

В организме человека есть четыре типа рецепторов к гистамину, которые расположены в разных тканях и органах:

• Н1 — рецепторы первого типа — расположены в мозге, гладкой мускулатуре кишечника, кровеносных сосудах.
• Н2 — рецепторы второго типа — в тканях сердца, слизистой желудка, гладкой мускулатуре, хрящевой ткани.
• Н3 — рецепторы третьего типа — находятся в центральной нервной системе.
• Н4- рецепторы четвертого типа — в костном мозге, тканях кишечника, лейкоцитах, селезенке, тимусе.

От того, с каким рецептором свяжется гистамин, и зависит его воздействие и дальнейшая реакция — от простого чиха и насморка до мгновенного отека Квинке.

Поэтому для решения разных задач по блокированию определенных рецепторов и нужны разные лекарства: H1-, H2-, H3-, H4-блокаторы.

Что такое антигистаминные препараты нового поколения

При фразе «антигистаминные препараты нового поколения» пациент должен понимать, что это именно блокаторы H1, которыми купируют аллергию. Именно Н1 — блокаторы в разных формах и под разными названиями продаются в аптеках.

H2- блокаторы вообще не делят на поколения. H3-блокаторы — это вещества, которые еще получают апробацию, а Н4 — блокаторы пока только разрабатываются в медицинских лабораториях.

Препараты от аллергии: считаем поколения

На сегодняшний день существует всего два поколения Н1 — блокаторов.

Первое поколение: димедрол, хлоропирамин (супрастин), пипольфен, кетотифен, диазолин, клемастин (тавегил), фенистил и другие.Эти лекарства, помимо блокирования Н-1-гистаминовых рецепторов, имеют неприятное свойство — могут преодолевать преграду между кровью и головным мозгом.

Из-за этого появляется масса побочных эффектов: от рассеянности внимания и снижения быстроты реакции до нарушения координации движений и ухудшения восприятия информации.

Кроме того, препараты первого поколения плохо влияют на сердечно-сосудистую систему, пищеварительный тракт, зрение. К тому же, все препараты первого поколения обладают кратковременным эффектом. Пациент должен принимать их несколько раз в сутки, из-за чего побочные эффекты только усиливаются.

В общем, Европейский консорциум по изучению аллергических заболеваний и бронхиальной астмы (Global Allergy and Asthma European Network) после длительного анализа рисков по данным препаратам в 2010 году рекомендовал запретить безрецептурную продажу этих средств.

Второе поколение: акривастин, цетиризин, азеластин, олопатадин, лоратадин, кетотифен, рупатадин, мизоластин, эбастин, биластин, бепотастин, терфенадин, хифенадин, левокабастин, астемизол.

Эти препараты избирательно блокируют Н-1-гистаминовые рецепторы, не взаимодействуя с другими рецепторами. Препараты второго поколения не проникают через гематоэнцефалический барьер, и не вызывают привыкания и седативного эффекта. Прием препарата ограничивается одной таблеткой в день.

К сожалению, препараты второго поколения плохо влияют на сердце .У астемизола и терфенадина этот эффект был настолько выражен, что во многих странах продажа этого препарата запрещена.

Препараты третьего поколения: легенда или реальность

Работа над улучшением препаратов от аллергии второго поколения ведется постоянно. Ученые получают все более качественные препараты второго поколения, которые некоторые фармацевты даже называют «препаратами третьего поколения».

По словам производителей, эти вещества стали более эффективными, и не вызывают серьезных побочных эффектов, как предшественники. Назовем эти вещества и торговые названия, под которыми они реализуются:

• левоцетиризин («Ксизал», «Гленцет», «Супрастинекс», «Цезера», «Эльцет», «Зодак Экспресс»)
• дезлоратадин («Дезал», «Лоратек», «Лордестин», «Эриус», «Неокларитин»)
• фексофенадин («Аллегра», «Телфаст», «Фексофаст», «Фексадин», «Фексофен»)

Однако Британское общество аллергологов и врачей-иммунологов в 2003 году отказалось признавать эти лекарства препаратами третьего поколения.

Согласно мнению 17 специалистов из Великобритании, Италии, Канады, Японии, США, настоящие препараты третьего поколения отличает:

• Отсутствие кардиотоксичности;
• Отсутствие взаимодействия с другими препаратами;
• Отсутствие влияния на ЦНС.

Ни один из улучшенных препаратов второго поколения этим строгим стандартам не отвечает.

Препараты второго поколения: достоинства и недостатки

Аллергию не зря называют «чумой 21 века». Реакция на продукт, пыльцу растений, химическое вещество может возникнуть в любой момент вне зависимости от пола, возраста или расы.

«Легче» всего приходится с реакцией на определенный вид пищи — достаточно отказаться от продукта, и аллергическая реакция не наступит. Тем, чей организм реагирует на пыльцу или пыль, нужна ежедневная помощь медикаментами.

Выбирать препарат должен врач* на основании анализов.

Левоцетиризин

• Начинает действовать через час после приема, работает минимум 24 часа.
• Распространенные побочные эффекты: сонливость, головная боль, головокружение, сухость во рту, утомляемость, слабость, назофарингит, фарингит, боли в животе, тошнота, повышение температуры.
• Нельзя беременным, кормящим матерям, детям до 6 месяцев (и капли, и таблетки), детям до 6 лет (таблетки, капли уже можно), людям с гиперчувствительностью к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину или другим компонентам препарата, терминальной стадией почечной недостаточности и тем, кто проходит гемодиализ.
• Не рекомендуется совмещать лекарство с алкоголем и другими депрессантами.

Дезлоратадин

1. Начинает действовать через 2 часа после приема, работает 24 часа.

2. Распространенные побочные эффекты: головная боль, сухость во рту, утомляемость, расстройство желудка, сонливость, головокружение, боль в мышцах, дисменорея.

3. Нельзя беременным, кормящим матерям, детям до 6 месяцев (и сироп, и таблетки), детям до 12 лет — таблетки (сироп можно), людям с гиперчувствительностью к дезлоратадину, лоратадину или другим компонентам препарата.

Фексофенадин

• Начинает действовать через 2 часа после приема, работает 24 часа.
• Распространенные побочные эффекты: головная боль, головокружение, сонливость, диарея, тошнота, боль в мышцах, кашель.
• Нельзя беременным, кормящим матерям, детям до 12 лет, людям с гиперчувствительностью к одному из компонентов препарата.

* Внимание! В статье перечислены не все побочные эффекты антигистаминных средств! Перед применением любого из препаратов обязательно ознакомьтесь с инструкцией или проконсультируйтесь с врачом.

Антигистаминные препараты: почему без них не обойтись

Как мы видим, на сегодняшний день «универсального солдата» для борьбы с аллергией еще не создано. Но, даже если сравнить препараты первого поколения и те, что можно назвать «2.0+», видна заметная разница.

Несмотря на все сложности, людям с аллергиями пропускать прием антигистаминных лекарств нельзя. Если пренебрегать лечением, аллергия может со временем превратиться в астму. Чтобы не забыть принять лекарство вовремя, рекомендуем установить на телефон приложение Medical Note.

В приложении есть удобный медицинский календарь, который вовремя напомнит о приеме лекарства. Верно выставленное время приема препаратов избавит вас от негативных эффектов гистаминовой реакции, наступившей в самый неподходящий момент.

2. Пищевая аллергия у детей: причины и диагностика
3. Аллергию можно и нужно лечить: все о методе гемопунктуры
4. Что нужно знать родителям ребенка-аллергика

Источник: https://zen.yandex.ru/media/id/59c4ede73c50f71d116106cb/5bed84d733501200a9885bfb