Согласно статистике, около 90% населения Земли страдает от аллергии. Зуд, слезотечение, раздражение слизистых оболочек портят планы и заставляют обивать пороги аптек в поисках эффективного средства избавления от болезни. Одним из популярных и эффективных лекарств от аллергии является Зодак Экспресс. В статье будут подробно рассмотрены вопросы — когда и как применять препарат, особенности его действия на организм, показания и противопоказания, а также лекарственные аналоги.
Состав, упаковка и форма выпуска
- Зодак Экспресс – это двояковыпуклые белые таблетки вытянутой формы, покрытые пленочной оболочкой.
- Антигистаминное средство выпускают в виде покрытых пленочной оболочкой белых таблеток.
- Ядро таблетки состоит из активного вещества дигидрохлорида левоцетиризина, в количестве 5мг на одну таблетку, и вспомогательных компонентов.
Таблетки фасуют по 7 или 10 штук в блистерную упаковку, и по 1 или 4 блистера по 7 таблеток, либо по 2 блистера по 10 таблеток упаковывают в картонные коробки. К каждой коробке прилагается подробное руководство по применению.
Как работает эта форма препарата
Активное вещество в составе таблетки блокирует рецепторы гистамина. Когда в организм попадает аллерген, начинается цепь биохимических реакций, конечным продуктом которых является гистамин. Попадая на рецепторы, он вызывает такие симптомы как зуд, краснота, сыпь, отечность и другие.
Левоцетиризин препятствует связыванию рецепторов и гистамина, тем самым облегчая или предотвращая возникновение симптомов аллергии. Активное вещество начинает действовать через 12 минут после попадания в организм и продолжает работать в течение суток.
Средство не влияет на ЦНС и не аккумулируется в тканях даже при долгом курсовом применении.
После попадания в ЖКТ антигистаминное средство всасывается в полном объеме за короткий промежуток времени. Наибольшая концентрация левоцетиризина в крови наблюдается через 54 минуты.
Через 2 суток отмечают равновесную концентрацию. Левоцетиризин частично расщепляется в печени (около 14%), а остаток выводится почечной функцией (около 85%) в неизменном виде. Продукты метаболизма не влияют на биохимические процессы. Время полувыведения из организма взрослого человека составляет 8-10 часов, у детей этот период уменьшается.
Механизм действия
Является антигистамином, который блокирует Н1-гистаминные рецепторы и не допускает их реакции с гистамином. Таким образом, лекарство предотвращает или снижает проявление симптомов аллергии.
Показания
Препарат применяют в качестве симптоматического средства при лечении различных видов аллергических реакций (зуда, слезотечения, насморка, чихания, кашля, покраснений, высыпаний, отечности). Использование препарата возможно при:
- рините постоянного и сезонного характера;
- крапивнице;
- дерматите;
- конъюнктивите;
- поллинозе;
- Отеке Квинке.
Противопоказания
Использовать медикамент запрещается при следующих заболеваниях и физиологических состояниях:
- детям, не достигшим возраста 6 лет;
- непереносимость лактозы;
- нарушение почечной функции;
- беременность и лактация;
- порфирия;
- бронхиальный спазм, сопровождающимся кашлем;
- индивидуальная непереносимость одного или нескольких компонентов средства.
Чем отличается от обычного Зодака
Оба препарата обладают одинаковым терапевтическим действием. Активное вещество Зодака – цетиризин, а Экспресса – левоцетиризин. Молекула цетиризина имеет линейное строение с активной закольцованной частью на конце. Именно эта группа атомов и определяет эффективность лекарства.
Активная группа атомов может находиться слева или справа относительно оси молекулы, однако лечебным действием обладают только правовращающиеся изомеры цетиризина – левоцетиризины. Таким образом, в Зодаке присутствуют оба вида изомеров, а в Экспрессе только один – левоцетиризин.
При прочих равных условиях Экспресс более эффективен, чем обычный, потому что концентрация действующих молекул в нем в 2 раза больше. Медикамент очищен от левовращающихся изомеров цетиризина, которые не оказывают терапевтического действия.
Как применять
Назначают взрослым и детям однократно в сутки по 1 таблетке. Антигистаминное средство принимают независимо от приема пищи и запивают малым количеством воды. Таблетку запрещается разжевывать или нарушать целостность оболочки иным способом.
Желательно принимать таблетку вечером и соблюдать 24-часовой период между дозами.
Дозировка для пожилых людей и пациентов, страдающих печеночной недостаточностью, не требует корректировки.
При нарушении почечной функции дозировку назначает врач на основании показателей клиренса креатинина. При назначении лекарственного средства детям с нарушениями функции почек также учитывают и вес ребенка.
Медикамент не накапливается в организме, поэтому его можно применять до тех пор, пока симптомы полностью не исчезнут. В случае повторного возвращения болезни прием можно возобновить.
Максимальный допустимый срок непрерывного использования лекарства составляет 6 месяцев.
Передозировка
В случае передозировки наблюдается ряд реакций. Среди них:
- беспокойство;
- учащенное сердцебиение;
- раздражительность;
- головная боль;
- утомляемость;
- слабость;
- возбуждение;
- заторможенность;
- сонливость;
- сухость слизистых оболочек;
- задержка мочеиспускания;
- запор.
Побочные реакции
Препарат может вызывать побочные реакции со стороны органов и систем.
Часто:
- сухость слизистой ротовой полости;
- утомляемость;
- головная боль.
Редко:
- сонливость;
- боль в животе;
- астения.
Очень редко:
- анафилактический шок;
- судороги;
- депрессия;
- галлюцинации;
- возбуждение;
- агрессия;
- расстройства зрения;
- учащенный пульс;
- одышка;
- тошнота;
- диарея;
- дерматит, крапивница, сыпь, зуд;
- гепатит;
- нарушение функции печени;
- миалгия.
Проявления миалгии
В случае проявления побочных реакций следует прекратить прием лекарственного средства и немедленно обратиться к врачу.
Применение при беременности и лактации
- Запрещается применять при беременности, так как левоцетиризин оказывает отрицательное влияние на рост и правильное развитие плода.
- В случае необходимости лечения препаратом в период лактации грудное вскармливание придется прекратить из-за того, что активное вещество проникает в грудное молоко.
- Также противопоказано применение лекарства детьми, не достигшим шестилетнего возраста.
- В ходе исследований значительных отрицательных реакций взаимодействия с другими лекарствами выявлено не было.
- При одновременном приеме Зодака и Теофиллина период выведения первого увеличивается, таким образом, действие медикамента продлевается.
Особые указания
Не рекомендуется применять медикамент одновременно с этанолсодержащими веществами и лекарственными средствами, тормозящими ЦНС.
Мнения пациентов о препарате
Отзывы людей, принимающий препарат Зодак Экспресс:
Я жуткий аллергик и страдаю от многих аллергенов. Перепробовала кучу различных антигистаминов. Средство помогает быстро избавиться от симптомов, буквально в течение нескольких минут, что важно перед ответственным мероприятием. Однако и действие его быстро заканчивается, особенно, если находишься среди аллергенов. Период цветения березы для меня настоящий кошмар.
Екатерина, 27 лет
Из-за проблем с иммунитетом постоянно страдаю от аллергии. Раньше пользовалась Димедролом, но от него постоянно клонило в сон. Однажды уснула прямо на стуле на работе. Потом перешла на современные препараты, и больше всего мне понравилось именно это средство. Аллергический ринит проходит за 2-3 дня и никакого седативного эффекта.
Валентина, 51 год
У меня никогда не было аллергии, но одним летом меня постоянно мучил насморк. Лор назначил Зодак Экспресс. Поначалу я скептически отнеслась к рекомендации врача, однако все же купила одну пластинку. Насморк прошел примерно через час. Побочных эффектов не обнаружилось. Теперь Зодак мой постоянный спутник на июль-август.
Дарья, 24 года
Мнения врачей о препарате
Отзывы специалистов о препарате Зодак Экспресс:
Препарат обладает мгновенным действием, терапевтический эффект наступает уже через четверть часа. Побочные реакции проявляются редко, а активное вещество не накапливается в организме и быстро выводится. Следует с осторожностью применять пациентам, страдающим почечной недостаточностью.
Шестакович А. В., аллерголог
Этот препарат более эффективен, чем обычный Зодак, потому что очищен от неактивных молекул цитеризина. Препарат быстро действует и не оказывает угнетающего действия на центральную нервную систему. Высокая эффективность по сравнительно низкой цене
Смоленчук Е. С., терапевт
Преимущества и недостатки
Медикамент эффективно и быстро действует, снимает различные симптомы проявления аллергических реакций — от ринита и конъюнктивита, до отека носоглотки.
Кроме того, лекарственное средство не оказывает седативного эффекта на ЦНС и не накапливается в тканях организма.
Однако имеются и недостатки. Согласно отзывам пациентов, препарат эффективен лишь короткий промежуток времени. Средство усиливает седативное действие этанола.
Запрещается применять при беременности и лактации, детям младше 6 лет и людям, страдающим почечной недостаточностью. Препарат может похвастаться длинным списком побочных реакций.
Цена медикамента варьируется в пределах 286-329 р. за 7 таблеток.
Как хранить
Хранить лекарство следует в месте, где дети не смогут его взять, при температуре, не превышающей 25 градусов.
Срок годности препарата составляет 2 года от даты производства, указанной на коробке или блистере. Запрещается использовать препарат после истечения срока годности.
Как купить
Разрешается продавать в аптеках без рецепта.
Аналоги
Препарат имеет немногочисленные аналоги. К ним относят:
- Эльцет (213 р./14 табл.) Не имеет отличий от Зодак Экспресса, кроме того, что произведен Оболенским ФП. Цена указана за 14 таблеток.
- Гленцет (327 р./7 табл.) Состав и терапевтические свойства идентичные. Произведен в Индии.
- Ксизал таблетки (349 р./7 табл.) Препарат бельгийского производства с идентичным составом и фармакодинамикой.
- Супрастинекс (268 р./7 табл.) Аналог с таким же составом, но изготовлен в Венгрии.
- Левоцетиризин (331 р./14 табл.). Активное вещество и дозировка те же, что и у данного средства. Обладает точно таким же фармакологическим действием, однако стоит почти вдвое дешевле за счет того, что в упаковке 14 таблеток.
Зодак Экспресс – эффективный быстродействующий лекарственный препарат, который блокирует гистаминные рецепторы и мгновенно снимает аллергические симптомы различного характера — зуд, насморк, раздражение слизистой глаз, кожные высыпания, отеки. Лекарственное средство не оказывает седативного действия на ЦНС и относительно быстро выводится из организма.
Рекомендуем другие статьи по теме
Источник: https://allergia.life/lekarstva/ot-allergii/zodak-ekspress.html
Зодак Экспресс
Зодак Экспресс – это антиаллергическое средство второго поколения. Влияет средство на раннюю фазу аллергии, и помогает в борьбе с аллергеном на поздней клеточной стадии. Таблетки с активными противогистаминными веществами снимает острую симптоматику с первых дней терапии.
Данное средство против аллергии, которое исключает все негативные побочные эффекты противогистаминных таблеток. Отсутствие сонливости выгодно выделяет препарат на фоне похожих медикаментов.
Не вызывают таблетки побочных эффектов у маленьких детей с повышенной чувствительностью к другим медикаментам (в борьбе с сезонным насморком и болями в горле).
Капли нового поколения можно использовать для лечения и в качестве профилактики.
Препарат является блокатором рецепторов (до 3 поколения). Активные вещества таблеток оказывают сильное влияние на организм человека на ранней стадии аллергии, уменьшают остроту реакции.
Снижение активности эозинофилов приводит к ограничению медиаторов даже на поздней стадии острой аллергической реакции. Антисеротониновое свойство не обнаружено, что уменьшает побочные явления после приема средства.
Повышенная доза саше не вызывает ярко-выраженного седативного эффекта.
Состав Зодака Экспресс подходит для лечения любой стадии острой аллергии. Основным действующим веществом саше является левоцетиризин дигидрохлорид в количестве 5 мг.
Вспомогательные компоненты для ядра и пленочной оболочки используются для лучшей усвояемости всех компонентов. В лекарство входит лактоза, целлюлоза, карбоксиметилкрахмал натрия.
Общая масса дополнительных веществ для ядра — не более 100 мг.
Пленочная оболочка способствует растворению веществ в организме человека. На количество принимаемого лекарственного средства состав пленочной оболочки не влияет. Состоит оболочка из талька, макрогола и диоксида титана.
Дозировку таблеток подбирают по степени проявления болезни у взрослого или ребенка.
В инструкции по применению содержится подробная информация о способе хранения таблеток: при температуре не выше 25 градусов Цельсия в сухом месте.
В отличие от классической формулы средства Зодиак, у Зодака Экспресс всего одна форма выпуска – таблетки, покрытые специальной оболочкой. Таблетки имеют продолговатую форму. Оболочка средства преимущественно белого цвета. На оболочке нанесена фирменная гравировка в виде буквы «е» (на оригинальной продукции). Отпускаются таблетки без рецепта.
У Зодака Экспресс несколько прямых назначений. Используются таблетки, покрытые оболочкой, для снятия:
- общей симптоматики сезонных аллергических реакций;
- симптоматики крапивницы (идиопатического типа);
- для борьбы с конъюнктивита;
- для борьбы с сенной лихорадкой;
- при дерматитах аллергического характера;
- общей симптоматики отека Квинке.
Прямым показанием к приему таблеток является ярко-выраженная аллергия сезонного типа у детей, старше 12 лет, и взрослых. Уменьшенное количество назначается детям младше 12 лет. Показание к приему антигистаминного средства – персистирующий аллергический ринит.
К противопоказаниям относится повышенная чувствительность к отдельным компонентам средства.
Перед приемом таблеток рекомендуется ознакомиться с полным списком компонентов, входящих в противоаллергические медикаменты. Беременность и период лактации – это прямое противопоказание к приему медикамента.
Людям с почечной и печеночной недостаточностью антигистаминные таблетки с левоцетиризин дигидрохлоридом не назначается.
Побочное действие возникает на фоне неправильного приема таблеток. Передозировка выражается в нарушениях работы центральной нервной системы.
Передозировка возникает при пятикратном превышении допустимого количества лекарственного средства.
Инструкция указывает на основное побочное действие: негативные реакции указывают на нарушение дозировки антигистаминных таблеток. Симптомы интоксикации: головная боль, тошнота и диарея.
К побочным эффектам относятся сухость во рту, сонливость и головная боль. Аллергические реакции проявляются у людей со слабой иммунной системой. В отдельных случаях наблюдаются отеки и диспепсия.
Способы применения Зодака Экспресс зависят от степени аллергической реакции и возраста пациента. Взрослым и детям старше 12 лет назначается 10 мг средства в сутки. Курс терапии — 7 дней при двухдневном приеме. Для применения таблеток детям используется в два раза меньше количества активных веществ – 5 мг. Принимаются таблетки дважды в день.
Для пациентов с почечной недостаточностью назначается уменьшенное в два раза количество таблеток. Для применения средства необходима дополнительная консультация с лечащим специалистом.
Зодак Экспресс не назначается с другими антигистаминными лекарственными средствами. Против заболеваний, вызванных сезонными аллергиями, используют курс терапии, который исключает прием псевдоэфедринов и кетоконазола. Взаимосвязь с алкогольными напитками не выявлена. После употребления пищи снижается скорость абсорбции цетиризина.
В тех случаях, когда Зодак Экспресс не используется против заболеваний, связанных с аллергическими реакциями (сезонными или хроническими), назначаются аналоги — средства со схожим принципом влияния. Популярные аналоги антигистаминного медикамента «Супрастинекс» или «Гленцет» помогут избавиться от симптомов аллергической реакции.
Источник: https://wer.ru/opisanie/zodak_ekspress/
Зодак Экспресс — официальная инструкция по применению, аналоги
catad_pgroup Антигистаминные Аналоги, статьи
Регистрационный номер:
ЛП-002216
Торговое наименование:
Зодак® Экспресс
Международное непатентованное наименование:
левоцетиризин
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
В 1 таблетке содержится:Активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид — 5,00 мг.Вспомогательные вещества:ядро: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат; пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/5, макрогол — 6000, тальк, титана диоксид Е171.
Описание
Продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с гравировкой «е» на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Противоаллергическое средство — Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.
Код АТХ:
R06AE09
Фармакологические свойства
ФармакодинамикаЛевоцетиризин — активное вещество препарата — это R-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий Н1-гистаминовые рецепторы.
Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
После приема внутрь противоаллергическое действие левоцетиризина продолжается в течение 24 часов.
Фармакокинетика Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.
Всасывание После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочнокишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается.
У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг — 308 нг/мл.
Равновесная концентрация достигается через 2 суток.
Распределение Левоцетиризин на 90 % связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100 %.
Метаболизм В небольших количествах (< 14%) левоцетиризин метаболизируется в организме путем N-и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита.
Из-за незначительного метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
Выведение У взрослых период полувыведения (Т1/2) составляет 7,9 ± 1,9 ч; у маленьких детей Т1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4 % принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9 % — через кишечник.
Фармакокинетика у особых групп пациентов Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) < 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а Т1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80 %), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10 % левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
Дети Данные по исследованию фармакокинетики препарата у 14 детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при пероральном приеме однократно 5 мг левоцетиризина показали, что показатели Cmax и площадь под кривой (AUC) примерно в два раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей при перекрестном контроле.
Средний показатель Cmax составил 450 нг/мл, максимальная концентрация достигалась в среднем через 1,2 часа, общий клиренс с учетом массы тела был на 30% выше, а период полувыведения на 24% короче у детей, чем соответствующие показатели у взрослых.
Ретроспективный фармакокинетический анализ проведен у 324 пациентов (у детей в возрасте от 1 до 11 лет и взрослых в возрасте от 18 до 55 лет), получавших одну или несколько доз левоцетиризина от 1,25 мг до 30 мг.
Данные, полученные в ходе анализа, показали, что прием препарата в дозе 1,25 мг у детей в возрасте до 5 лет приводит к концентрации в плазме, соответствующей таковой у взрослых при приеме 5 мг препарата один раз в сутки.
Пожилые пациенты Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. При повторном приеме 30 мг левоцетиризина один раз в сутки в течение 6 дней у пожилых пациентов (возраст от 65 до 74 лет) общий клиренс был приблизительно на 33% ниже, чем таковой у взрослых более молодого возраста.
Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста. Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину, так как оба препарата и левоцетиризин, и цетиризин выводятся преимущественно с мочой.
Поэтому, у пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек.
Показания к применению
- Лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
- поллиноз (сенная лихорадка);
- крапивница (в том числе хроническая идиопатическая крапивница);
- другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся кожным зудом и высыпаниями.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину, и другим производным пиперазина или к любому из вспомогательных компонентов препарата;
- терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин);
- возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы);
- врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы — галактозы (из-за содержания в препарате лактозы).
С осторожностью
- Хроническая почечная недостаточность (требуется коррекция режима дозирования);
- у пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении скорости клубочковой фильтрации);
- у пациентов с предрасполагающими факторами к задержке мочи (повреждения спинного мозга, гиперплазия предстательной железы и др.);
- хронические заболевания печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) (коррекция дозы требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации);
- одновременный прием с алкоголем (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
- при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
БеременностьДанные по применению левоцетиризина во время беременности практически отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременностей).
Однако, применение цетиризина, рацемата левоцетиризина, при беременности (более 1000 исходов беременностей) не сопровождалось пороками развития и внутриутробным и неонатальным токсическим воздействием.
В исследованиях на животных не выявлено прямого или косвенного неблагоприятного влияния на течение беременности, эмбриональное и фетальное развитие, роды и постнатальное развитие.
При назначении левоцетиризина беременным следует соблюдать осторожность.
Период грудного вскармливания Цетиризин, рацемат левоцетиризина, экскретируется с грудным молоком. Поэтому также вероятно и выделение левоцетиризина с грудным молоком. У детей, находящихся на грудном вскармливании, возможно появление побочных реакций на левоцетиризин. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении левоцетиризина в период грудного вскармливания.
Фертильность Клинические данные по левоцетиризину отсутствуют.
Способ применения и дозы
Таблетку следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая жидкостью, независимо от приема пищи. Рекомендуется принимать суточную дозу в один прием.
Взрослые, подростки и дети старше 6 лет Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка). Если после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.
Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции. В случае необходимости, пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом перед применением лекарственного препарата.
Пациенты пожилого возраста У пожилых пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется корректировка дозы (см. «Пациенты с нарушением функции почек»).
Пациенты с нарушением функции почек При назначении препарата пациентам с нарушением функции почек в случае, когда альтернативное лечение не может быть назначено, дозу следует корректировать в зависимости от величины КК, поскольку левоцетиризин выводится из организма в основном почками.
КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
Почечная недостаточность | КК (мл/мин) | Доза и кратность приема |
Норма | ≥ 80 | 5 мг один раз в сутки |
Легкая | 50-79 | 5 мг один раз в сутки |
Умеренная | 30-49 | 5 мг один раз в 2 суток |
Тяжелая |
Источник: https://medi.ru/instrukciya/zodak-express_15553/
Зодак экспресс, таблетки
Клинико-фармакологическая группа Форма выпуска, состав и упаковка Фармакологическое действие Фармакокинетика Показания Противопоказания Дозировка Побочные действия Передозировка Лекарственное взаимодействие Особые указания Беременность и лактация Применение в детском возрасте При нарушениях функции почек При нарушениях функции печени Применение в пожилом возрасте Условия отпуска из аптек
Клинико-фармакологическая группа
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат
Форма выпуска, состав и упаковка
◊ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой «е» на одной стороне.
1 таб. | |
левоцетиризина дигидрохлорид | 5 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 67.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 25 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 1 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.5 мг, магния стеарат — 1 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/5 — 3.3 мг, макрогол 6000 — 0.35 мг, тальк — 0.85 мг, титана диоксид (E171) — 0.5 мг.
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, является ингибитором периферических Н1-гистаминовых рецепторов, сродство которого в 2 раза выше, чем у цетиризина. После однократного приема левоцетиризина наблюдалось связывание Н1-гистаминовых рецепторов на 90% через 4 ч и на 57% через 24 ч.
Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.
Действие начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч у 95% пациентов и продолжается в течение 24 ч. Не оказывает влияния на интервал QT на ЭКГ.
Фармакокинетика
Фармакокинетика носит линейный характер, не зависит от дозы и времени и незначительно варьирует у разных людей.
Всасывание
После приема внутрь левоцетиризин быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее снижается, Cmax в плазме достигается через 0.9 ч (54 мин) после приема препарата. Cmax в плазме после однократного приема левоцетиризина в дозе 5 мг составляет 270 нг/мл, а после повторного приема в дозе 5 мг — 308 нг/мл.
Распределение
Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%. Vd составляет 0.4 л/кг. Css устанавливается через 2 дня.
Данные по распределению левоцетиризина в тканях и его проникновению через ГЭБ у человека отсутствуют. Левоцетиризин выделяется с грудным молоком.
- Метаболизм
- Левоцетиризин метаболизируется в небольших количествах (80
5 мг 1 раз/сут Легкая ХПН 50-79 5 мг 1 раз/сут Умеренная ХПН 30-49 5 мг 1 раз в 2 суток Тяжелая ХПН Источник: http://lekarstva.badzdorov.ru/zodak-ekspress-tabletki/
Зодак экспресс: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках
Зодак Экспресс — противоаллергическое средство. Относится к блокаторам H1-гистаминовых рецепторов.
Фармакологические свойства
Действие препарата основано на избирательной блокаде периферических гистаминовых рецепторов типа H1. При помощи этого механизма эффективно подавляются ранние аллергические реакции, опосредованные воздействием гистамина, снижается высвобождение медиаторов, обеспечивающих поздние аллергические реакции.
- Фармакодuнамuка
- Левоцетиризин – активное вещество препарата – это R-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий H1-гистаминовые рецепторы.
- Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
- После приема внутрь противоаллергическое действие левоцетиризина продолжается в течение 24 часов.
- Фармакокuнетuка
- Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.
- Всасывание
После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно- кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается.
У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг — 308 нг/мл.
Равновесная концентрация достигается через 2 суток.
Распределение
Левоцетиризин на 90 % связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100 %.
- Метаболизм
- В небольших количествах (< 14%) левоцетиризин метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита.
- Из-за незначительного метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
- Выведение
У взрослых период полувыведения (Т1/2) составляет 7,9 ± 1,9 ч; у маленьких детей Т1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4 % принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9 % — через кишечник.
Показания к применению
- при сезонном или круглогодичном аллергическом рините, конъюнктивите;
- при сенной лихорадке (поллинозе);
- при зудящих аллергических дерматозах;
- при крапивнице (в т.ч. хронической идиопатической);
- при отеке Квинке (ангионевротическом).
Способ применения
Таблетку следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая жидкостью, независимо от приема пищи. Рекомендуется принимать суточную дозу в один прием.
- Стандартная доза для взрослых, детей старше 6 лет — 5 мг один раз в сутки, предпочтительно на ночь.
- Может возникнуть необходимость уменьшения дозы у пожилых пациентов.
- У пациентов с дисфункцией почек дозу устанавливают индивидуально (в соответствии с показателями функции почек): при Cl креатинина более 80 мл/минуту рекомендуется применять суточную дозу 5 мг; при Cl креатинина 50—79 мл/минуту — 5 мг; при Cl креатинина 30—49 мл/минуту — 5 мг раз в два дня; при Cl креатинина 11—29 мл/минуту — 10 мг раз в три дня; при Cl креатинина менее 10 мл/минуту — применение противопоказано.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину, и другим производным пиперазина или к любому из вспомогательных компонентов препарата;
- терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин);
- возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы);
- врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы — галактозы (из-за содержания в препарате лактозы).
С осторожностью
- Хроническая почечная недостаточность (требуется коррекция режима дозирования);
- у пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении скорости клубочковой фильтрации);
- у пациентов с предрасполагающими факторами к задержке мочи (повреждения спинного мозга, гиперплазия предстательной железы и др.);
- хронические заболевания печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) (коррекция дозы требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации);
- одновременный прием с алкоголем;
- при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные по применению левоцетиризина во время беременности практически отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременностей).
Однако, применение цетиризина, рацемата левоцетиризина, при беременности (более 1000 исходов беременностей) не сопровождалось пороками развития и внутриутробным и неонатальным токсическим воздействием.
В исследованиях на животных не выявлено прямого или косвенного неблагоприятного влияния на течение беременности, эмбриональное и фетальное развитие, роды и постнатальное развитие.
При назначении левоцетиризина беременным следует соблюдать осторожность.
Цетиризин, рацемат левоцетиризина, экскретируется с грудным молоком. Поэтому также вероятно и выделение левоцетиризина с грудным молоком. У детей, находящихся на грудном вскармливании, возможно появление побочных реакций на левоцетиризин. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении левоцетиризина в период грудного вскармливания.
Фертильность
Клинические данные по левоцетиризину отсутствуют.
Передозировка
Симптомы (наблюдались при однократном приеме дозы 50 мг): сухость слизистой полости рта, ступор, сонливость, задержка мочи, беспокойство, запоры, повышенная раздражительность.
Лечебные мероприятия: промывание желудка, прием энтеросорбентов, поддерживающая, симптоматическая терапия.
Побочные эффекты
- Гематологические расстройства: тромбоцитопения.
- Неврологические расстройства: сонливость, нервозность, головокружение, возбуждение, головная боль, спутанность сознания, бессонница, депрессия, галлюцинации, тик, дистония, судороги, дискинезия, парестезии, тремор, обморок.
- Офтальмологические расстройства: нарушение зрительного восприятия, нарушение аккомодации, нистагм.
- Кардиоваскулярные расстройства: тахикардия.
- Дыхательные расстройства: фарингит, ринит.
- Пищеварительные расстройства: сухость во рту, диарея, боли в животе, тошнота, дисфункция печени (повышение уровня маркеров функции печени — активности печеночных трансаминаз, ГГТ, щелочной фосфатазы, уровня билирубина).
- Мочевыделительные расстройства: недержание мочи, расстройство мочеиспускания.
- Дерматологические расстройства: крапивница, зуд, экзантема, ангионевротический отек.
Иммунные расстройства: проявления аллергии, в т.ч. развитие анафилактического шока.
Прочие: утомляемость, увеличение массы тела, астения, отеки, недомогание.
Форма выпуска
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг.
- По 7 или 10 таблеток в PVC/Aclar/PVC/Al или Al/Al блистер.
- По 1 или 4 блистера по 7 таблеток; по 2 блистера по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Состав
- В 1 таблетке содержится:
- Активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид — 5,00 мг.
- Вспомогательные вещества: ядро: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат; пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/5, макрогол — 6000, тальк, титана диоксид Е171.
Дополнительно
Применение препарата в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, не рекомендуется у детей в возрасте менее 6 лет, так как такая форма выпуска не обеспечивает возможности коррекции дозы.
Пациентам с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется увеличение интервалов между приемами препарата Зодак Экспресс в соответствии с показателем КК.
При применении препарата Зодак Экспресс у пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как левоцетиризин может увеличивать риск развития задержки мочи.
Во время применения препарата Зодак Экспресс пациентам рекомендуется воздержаться от употребления алкогольных напитков.
В состав продукта входит лактозы моногидрат; пациентам с редкими наследственными заболеваниями, сопровождающимися непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы (дефицит лактазы Лаппа) или при синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы не следует принимать данный лекарственный препарат. Внимательно прочтите инструкцию перед тем, как начать применение препарата. Сохраните инструкцию, она может понадобиться вновь. Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу. Лекарственный препарат, которым Вы лечитесь предназначен лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.
Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно, он может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Основные параметры
Название: ЗОДАК ЭКСПРЕСС Код АТХ: R06AE09 — Левоцетиризин Источник: https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/zodak-ekspress.html
Зодак Экспресс инструкция по применению
- ИНСТРУКЦИЯдля применения средства
- Зодак Экспресс
- Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
- СоставВ одной таблетке содержится:
активное вещество:левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг;вспомогательные вещества:ядро: лактозы моногидрат — 67,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 25,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 1 мг, кремния диоксид коллоидный — 0,50 мг,магния стеарат — 1 мг;оболочка: гипромеллоза 2910/5 — 3,30 мг, макрогол- 6000 — 0,35 мг, тальк- 0,85 мг, титанадиоксид Е171- 0,50 мг,
- ОписаниеПродолговатой формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с риской для деления с одной стороны.
- Фармакотерапевтическая группаПротивоаллергическое средство – H1-гистаминовых рецепторов блокатор.
- Код АТХ: R06AE07
Фармакологические свойстваФармакодинамикаЦетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует Н1- гистаминовые рецепторы, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Обладает выраженным противоаллергическим действием, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектом. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. На фоне курсового приема толерантность не развивается.
Действие препарата начинается через 12 минут (у 50 % больных), через 1 час (у 95 % больных) и сохраняется в течение 24 часов.
ФармакокинетикаВсасывание
После приема внутрь цетиризин быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается примерно через 30 — 60 минут. Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, однако в этом случае скорость всасывания незначительно снижается.РаспределениеЦетиризин связывается с белками плазмы крови примерно на 93%.
Величина объема распределения (Vd) низкая (0,5 л/кг), препарат внутрь клетки не проникает.Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает в грудное молоко.МетаболизмЦетиризин слабо метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита. При 10-дневном применении в дозе 10 мг накопление препарата не наблюдается.
ВыведениеПримерно на 70 % препарат выводится почками в основном в неизмененном виде. Величина системного клиренса составляет около 54 мл/мин.После однократного приема разовой дозы период полувыведения составляет около 10 часов. У детей в возрасте от 2 до 12 лет период полувыведения уменьшается до 5 – 6 часов. Гемодиализ неэффективен.Фармакокинетика у особых групп больных.
Пациенты с нарушением функции почекПри нарушении функции почек (клиренс креатинина ниже 11-31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл/мин), величина полувыведения увеличивается в 3 раза, клиренс уменьшается на 70 %.
Пациенты с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени)У пациентов с циррозами печени отмечается увеличение периода полувыведения на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации).
Пациенты пожилого возраста и пациенты с хроническими заболеваниямиНа фоне хронических заболеваний и у пожилых пациентов отмечается увеличение периода полувыведения на 50 % и уменьшение клиренса на 40 %.
Показания для применения•Cезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит.
•Зудящие аллергические дерматозы.•Поллиноз (сенная лихорадка).•Крапивница (в том числе хроническая идиопатическая).•Отек Квинке.
Противопоказания для применения• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
•Детский возраст до 6 лет.•Беременность, период лактации.С осторожностью•Хроническая почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести (требуется коррекция режима дозирования).•Пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).•Хронические заболевания печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) (коррекция дозы требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации).
Способ применения и дозыПрепарат Зодак® применяется по назначению врача во избежание осложнений.
Внутрь, независимо от приема пищи.Взрослым и детям в возрасте старше 12 летПрепарат Зодак® обычно назначают по 1 таблетке, покрытой оболочкой (=10 мг цетиризина) один раз в сутки.
Детям в возрасте от 6 до 12 летПрепарат Зодак® обычно назначают по 1 таблетке, покрытой оболочкой (=10 мг цетиризина) один раз в сутки или по 1/2 таблетки, покрытой оболочкой (= 5 мг цетиризина) два раза в сутки, утром и вечером.
Пациентам пожилого возраста, пациентам с выраженными нарушениями функции почек или с выраженными нарушениями функции печени в сочетании со снижением скорости клубочковой фильтрации препарат назначается врачом индивидуально, в уменьшенной дозе.
При случайном пропуске времени приёма препарата, очередную дозу следует принять при первой же возможности. В том случае, если приближается время очередного приёма препарата, очередную дозу следует принять по графику, не увеличивая общей дозы.
Препарат Зодак® можно принимать вне зависимости от времени приёма пищи. Таблетки, покрытые оболочкой, следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.
Побочное действиеПрепарат обычно хорошо переносится. Побочные явления возникают редко и имеют преходящий характер.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия.Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, утомляемость, головокружение, возбуждение, мигрень.Нарушения со стороны иммунной системы: кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд.
ПередозировкаСимптомы
Возможны сонливость, заторможенность, слабость, утомляемость, головная боль, тахикардия, повышенная раздражительность, задержка мочеиспускания, сухость во рту, запор (чаще всего при приеме в день 50 мг цетиризина).ЛечениеПроводят симптоматическую терапию.
Специфический антидот не выявлен. Гемодиализ неэффективен. Проводят промывание желудка, назначают активированный уголь.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратамиНе установлено клинически значимых взаимодействий цетиризина с другими лекарственными препаратами.
Совместный прием с теофиллином (400 мг/сутки) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).
В рекомендуемых дозах не усиливает действие этанола (при его концентрации в крови не более 0,8 г/л), тем не менее, рекомендуется воздерживаться от приема этанола во время лечения препаратом.
Особые указанияПациентам с нарушением функции почек, печени и пациентам пожилого возраста необходимо перед приемом препарата проконсультироваться с врачом (см. разделы «Фармакокинетика», «Способ применения и дозы»).
Не рекомендуется одновременное употребление лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпускаТаблетки, покрытые пленочной оболочкой.
По 7 или 10 таблеток в PVC/PVDC/Al блистер. Каждый блистер по 7 таблеток; по 1, 3, 6, 9 или 10 блистеров по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия храненияХранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Cрок годности2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптекБез рецепта.
ПроизводительЗентива к.с., У кабеловны 130, 102 37 Прага 10, Долни Мехолупы, Чешская Республика.
Источник: https://www.poisklekarstv.com/zodak-ekspress/instruction